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ケミカルバイオロジー

PEG試薬

KitAlysis™ ハイスループット スクリーニング キット

PEG試薬

PEG(ポリエチレングリコール)は、水溶性であり変異原性や毒性がないなど、生体適合性材料として好ましい物性を有しています。ペプチド、抗体フラグメント、酵素あるいは低分子薬剤などの生物活性物質をポリエチレングリコール鎖で修飾することをPEG化(PEGylation)、PEG修飾化などと呼び、PEG化によって、薬物動態や生物学的特性が改善することが多数報告されています。

薬剤は特にPEG化の恩恵を受けやすく、PEGコンジュゲート薬剤が数多く上市されるようになってきました。タンパク質やペプチドの分子量が大きくなるにつれ、酵素からの遮蔽効果が高くなり、生体内で分解しにくくなります。また、PEG化はしばしばバイオアベイアラビリティを向上させることが知られています。1991年に最初のPEG-タンパク質コンジュゲート治療薬(PEG-アデノシンデアミナーゼ、PEG-ADA3)がFDAの認可を受けて以降、数多くのPEG-タンパク質コンジュゲートが、さまざまな疾患の治療薬として開発されて来ました。

さらに、PEG化は、ナノ粒子・マイクロ粒子といったナノキャリアによるドラッグデリバリーを促進するツールとしても利用が期待されています。化合物や材料の水溶性を向上させる一方、PEG-酵素複合体は、疎水性有機溶媒中での酵素活性、溶解性、安定性を高めることが明らかになってきました。

Sigma-Aldrichは、様々なPEG化のニーズにお応えするため、20kD以下のホモ- / ヘテロ-二官能性PEG化試薬、モノメトキシPEG化試薬(エンドキャップ)を幅広く提供しています。

 
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