有機合成化学

Baran Diversinates: C-H結合への化学標識導入リンカー

KitAlysis™ ハイスループット スクリーニング キット

はじめに

バイオコンジュゲーションはケミカルバイオロジーの重要な概念であり、ある生体分子がどのように別の生体分子や蛍光色素、薬剤、生物活性化合物や標識化合物と共有結合するかが研究課題です。低分子ドラッグを生体分子で標識する場合、通常はアルコールやアミン、カルボン酸などの反応性に富んだ官能基が必要になりますが、すべての医薬品分子がそのような標識に適した官能基を持っている訳ではありません。Baran DAAS-Na746118)やShabat Sulfinate792446)のようなスルフィナートリンカーは、それぞれアジドや保護ケトンの官能基を有するリンカーを芳香族ヘテロ環骨格のC-H結合へ導入できるため、低分子ドラッグを標識する目的で有用です。

利点

これまで、低分子ドラッグを標識するには、OHやNHなどの官能基を必要としてきましたが、最近開発されたBaran DAAS-NaShabat Sulfinateを用いれば、明白な活性部位がなくても芳香族ヘテロ環骨格上のC-H結合を利用して標識が可能です。しかも、これらの強力な標識試薬は、空気や水の存在下でも反応が進行します。標識を導入した後に、このドラッグを目的の生体分子にコンジュゲートすることができます。

主な利用例

Baran研究室の成果およびアルドリッチでの取扱い試薬は、Professor Product Pageをご覧ください。

Diversinates™の最新製品リストはこちらをご覧ください。

Diversinates is a trademark of Sigma-Aldrich Co. LLC.

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Reference

  1. Zhou, Q.; Gui, J.; Pan, C.M.; Albone, E.; Cheng, X.; Suh, E. M.; Grasso, L.; Ishihara, Y.; Baran, P. S. "Bioconjugation by Native Chemical Tagging of C–H Bonds." J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 12994. 

Baran Late-Stage Functionalization Kitの外観

Baran Late-Stage
Functionalization Kit
ALD00444-1KT