有機合成化学

Pd触媒C-H活性化反応のためのキノリン配位子

KitAlysis™ ハイスループット スクリーニング キット

はじめに

Pd触媒C-H活性化は、生物活性分子に官能基を導入するための有力な手法ですが、C(sp3)-H結合の活性化にはまだ課題が残されています。金属触媒の反応性や選択性は配位子に左右されるため、これらの変換反応には配位子の選択とチューニングが重要です。最近、これまでに報告された配位子よりも高い効率性を示すキノリン系配位子(ALD00004およびALD00002)がJin-Quan Yu研究室で開発されました。

利点

Yuらのキノリン系配位子は、様々な変換反応に適用可能です。Li-Yu t-ブチルキノリンは、γ-C(sp3)-H結合を活性化して、オレフィン化、アリール化およびアルキル化を達成します。

さらに、Li-Yuキノリンはメチレン結合の活性化を促進し、β-C(sp3)-H結合の連続的アリール化が可能になるため、β-アリール-α-アミノ酸の合成にも成功しています。

ALD00004 ALD00002
Li-Yu t-Butyl Quinoline Li-Quinoline Ligand

Technology Spotlights 一覧に戻る

C-H活性化については左記のページもご参考ください。