有機合成化学

Palau'Chlor:簡便で選択的なリード化合物の官能基化

KitAlysis™ ハイスループット スクリーニング キット

はじめに

塩化アリールはクロスカップリング反応に利用される化合物であり、薬物候補物質や天然物の合成において重要な中間体です。そのため、塩素化反応の開発は官能基化化合物の多様性につながります。現在使用されているSO2Cl2やCl2などの塩素化試薬は、反応性が高いものの安全性に問題があり、またN-chlorosuccinimideの場合、取り扱いはより安全であるものの反応性が劣ります。Baranグループによって開発されたPalau'Chlor™(792454)は、十分な反応性と高い選択性を持った、実験室レベルで安定な塩素化試薬です。

利点

既存の塩素化試薬は、反応性が限定されたり、安全性の面で課題があるのに対し、Palau'Chlorは、高い反応性を有しながら、簡便な反応条件で安全に使用できます。さらに、他の塩素化剤では進行しない不活性な化合物の塩素化が可能であり、官能基許容性が高く、様々なヘテロ環化合物に適用できます。また、高い反応性にもかかわらず過剰な塩素化を最小限に抑制し、ヘテロ環リード化合物を選択的に塩素化します。

主な利用例

Reference

  1. Rodriguez, R.A.; Pan, C.-M.; Yabe, Y.; Kawamata, Y.; Eastgate, M. D.; Baran, P.S. “Palau'chlor: A Practical and Reactive Chlorinating Reagent.” J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 6908-6911.

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