Úvod do Click Chemistry

A "Click" Away from Discovery

Tradiční proces objevování léčiv založený na přírodních sekundárních metabolitech byl často pomalý, nákladný a pracný. I po nástupu kombinatoriální chemie a vysokokapacitního screeningu v minulých desetiletích je generování vodítek závislé na spolehlivosti jednotlivých reakcí při konstrukci nového molekulárního rámce.

Mechanismus click chemie

Click chemie je novější přístup k syntéze molekul podobných léčivům, který může urychlit proces objevování léčiv využitím několika praktických a spolehlivých reakcí. Sharpless a spolupracovníci definovali, co dělá click reakci reakcí, jako reakci, která má široký rozsah a snadno se provádí, používá pouze snadno dostupná činidla a je necitlivá na kyslík a vodu. Ve skutečnosti je v několika případech voda ideálním reakčním rozpouštědlem, které poskytuje nejlepší výtěžky a nejvyšší rychlosti. Při zpracování a čištění reakce se používají neškodná rozpouštědla a vyhýbá se chromatografii.¹

Klikněte na chemické reakční procesy

• Jednoduché provádění
• Modulární
• Široký rozsah
• Vysoká výtěžnost
• Stereospecifický
• Podléhá 12 zásadám zelené chemie tím, že vytváří neškodné vedlejší produkty, odstranitelné nechromatografickými metodami

Click Chemistry Reaction Characteristics¹

• Jednoduché reakční podmínky
• Snadno a jednoduše dostupné výchozí materiály a činidla
• Použití žádného rozpouštědla, neškodného rozpouštědla (např. vody) nebo snadno odstranitelného rozpouštědla
• Jednoduchá izolace produktu
• Produkt by měl být stabilní za fyziologických podmínek

Kliková chemie zahrnuje použití modulárního přístupu a má důležité aplikace v oblasti objevování léčiv, kombinatoriální chemie, cílové templátové in situ chemie a výzkumu DNA.¹

Pokračujte v učení o click chemii v objevování léčiv.

Odkazy

1. Kolb HC, Sharpless K. 2003. The growing impact of click chemistry on drug discovery. Drug Discovery Today. 8(24):1128-1137. https://doi.org/10.1016/s1359-6446(03)02933-7