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Interrogation des voies protéiques

Diagramme représentant l'inhibition d'une voie protéique donné à titre d'exemple de l'interrogation de voies protéiques impliquant le criblage de composés chimiques et un traitement chimique, examinant l'activité des protéines/l'activité enzymatique et la modulation des voies protéiques.

Les signaux biochimiques et environnementaux de l'organisme régulent les processus intracellulaires ainsi que les interactions entre les cellules, les tissus et les organes. Ces signaux sont relayés par un réseau complexe de protéines, d'enzymes et de récepteurs formant une "voie". L'analyse des voies protéiques est essentielle à la compréhension des processus cellulaires et biologiques et de leur conséquences sur la physiologie, les dysfonctionnements et les maladies. Les composés du type petites molécules, comme les inhibiteurs, les activateurs et autres modulateurs de voie, sont des outils cruciaux pour les chercheurs qui étudient la signalisation cellulaire et les autres mécanismes qui contrôlent le devenir, la fonction et le phénotype des cellules.

Apprenez-en plus sur l'interrogation des voies protéiques ci-dessous.


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Criblage de composés chimiques et traitements chimiques

Le criblage de composés chimiques, essentiel à la découverte de nouveaux médicaments, consiste à identifier des sondes chimiques. Il repose sur des techniques allant du criblage à haut débit à l'analyse d'enzymes et de protéines cibles susceptibles de constituer des traitements potentiels. Une tendance émergente du criblage est l'utilisation accrue de tests phénotypiques pour identifier les composés qui produisent les modifications recherchées au niveau de l'expression des biomarqueurs, de l'activité des protéines et du comportement des cellules. Le criblage de banques de composés chimiques aide les chercheurs à trouver des touches, ou "hits", qui peuvent servir de points de départ pour la découverte de nouveaux médicaments. À partir de là, ils peuvent affiner les touches identifiées lors des criblages phénotypiques ou des criblages réalisés à partir de cibles pour générer des composés tête de série, ou "leads", qui sont alors étudiés de façon plus poussée et servent de base au développement de nouveaux médicaments.

Activité des protéines et des enzymes

Les protéines sont des biomolécules et des macromolécules constituées d'acides aminés. Elles ont diverses fonctions dans les cellules et les organismes, notamment :

  • En catalysant les réactions
  • En aidant à la réplication de l'ADN
  • En transportant les molécules
  • En fournissant une structure aux cellules
  • En se comportant comme des récepteurs pour la signalisation cellulaire
  • En constituant des canaux permettant aux molécules chargées de passer à travers les membranes

Étudier l'activité des protéines et des enzymes est fondamental pour comprendre le fonctionnement des cellules et des organismes, car de nombreuses maladies sont liées au dérèglement de l'activité des protéines. Leur activité peut être sondée à l'aide de petites molécules qui permettent de perturber ou de moduler leur fonction et d'observer ainsi les variations de concentration des protéines ou des enzymes, ou même à l'aide de dosages de l'activité enzymatique qui permettent de déterminer comment les composés affectent l'activité enzymatique.

Modulation des voies protéiques

Les interactions entre les voies protéiques jouent un rôle majeur dans les processus biologiques tels que la croissance cellulaire, la différenciation, la transduction du signal et l'apoptose. Les petites molécules sont des outils importants pour sonder les mécanismes sous-jacents aux processus biologiques et leur lien avec les maladies. Elles permettent également de moduler les protéines impliquées dans une voie afin d'identifier leurs rôles et leur mode d'interaction avec les autres protéines de la voie. Ces voies peuvent être modulées en inhibant ou en perturbant les interactions, et également en activant des protéines et des récepteurs pour produire une réponse biologique générant des activateurs ou des agonistes.


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