Benzothiazepine CGP37157 and its 2'-isopropyl analogue modulate Ca²⁺ entry through CALHM1.

Neuropharmacology (2015-04-25)
Ana J Moreno-Ortega, Francisco J Martínez-Sanz, Rocío Lajarín-Cuesta, Cristóbal de Los Rios, María F Cano-Abad
RÉSUMÉ

CALHM1 is a Ca(2+) channel discovered in 2008, which plays a key role in the neuronal electrical activity, among other functions. However, there are no known efficient blockers able to modulate its Ca(2+) handling ability. We herein describe that benzothiazepine CGP37157 and its newly synthesized analogue ITH12575 reduced Ca(2+) influx through CALHM1 at low micromolar concentrations. These results could serve as a starting point for the development of more selective CALHM1 ligands using CGP37157 as a hit compound, which would help to study the physiological role of CALHM1 in the control of [Ca(2+)]cyt in excitable cells, as well as its implication in CNS diseases.

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Sigma-Aldrich
ITH12575, ≥98% (HPLC)

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