C–H官能团化已被称为合成有机化学的圣杯1。 有机化学、有机金属和催化领域的近期工作,已在理解C–H键的反应性并用其开发稳健反应中都取得了重大进展,表明现在正是将这些策略广泛引入
到逆向合成中的绝佳时机。2-11这种以选择性且受控的方式将C–H可靠、可预测地转换为C–C,C–N,C–O或C–X键的方法,有益于逐步实现经济性和减少废弃物。
用于C–H活化的新方法扩展了给定分子中可靶向的位点数量,从而增加了将其精细化为更复杂产品的机会。此外,它还可实现在有机合成中靶向完全不同类型的化学键,尤其是具有高化学选择性的化学键。通过结合传统的官能团化学,C-H官能团化极大简化了用于构建复杂天然产物和药物化合物的化学合成过程。尽管C-H官能团化具有明显的优势,12但许多有机化学课程尚未将这种方法更新进去,更多进一步的信息可在C-H官能团化手册中找到。