5.05767

Sigma-Aldrich

GSK -3beta抑制剂XXVII,CESI-Calbiochem

别名:
GSK -3beta抑制剂XXVII,CESI-Calbiochem
Empirical Formula (Hill Notation):
C19H16ClNO6S
分子量:
421.85
价格与库存信息目前不能提供

storage conditions

-20C

General description

一种细胞可渗透的,3-羟基色酮衍生的化合物,可作为 GSK-3β 的选择性和可逆抑制剂(IC50< 100 nM)。研究表明,其可增强 Ser9 的磷酸化。对包括 AMPK 和 Akt 在内的其他 15 种蛋白激酶没有抑制作用。通过阻断 GSK-3β 的活性,它可以作为 b-catenin 信号的正调节剂。不会影响 3T3-L1 前脂肪细胞的活力或生长速率,但是,它会显著降低其分化为脂肪细胞的能力(˜50 至 100 nM)。通过下调 C/EBPa 和 PPARg 发挥抗脂肪形成活性。研究表明,其在饮食诱导的肥胖小鼠中可减少脂肪细胞大小并减少体重增加,而不会影响其日常食物摄入。

Biochem/physiol Actions

主靶
GSK3b
细胞可透过性:是

Warning

毒性:标准处理(A)

Reconstitution

重悬后,等分并冻存(-20°C)。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

Other Notes

S. Lee et al. 2013, Biochemical Pharmacology85, 965.

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