5.33965

Sigma-Aldrich

IAP拮抗剂,BV6-Calbiochem

A SMAC mimetic that blocks cIAP1 and XIAP interaction with initiator caspases and triggers their proteasomal degradation. Depletes cIAP1 and XIAP in HCC193 (at 1 µM) and H460 (at 5 µM) cells.

别名:
IAP拮抗剂,BV6-Calbiochem, (S,S,2S,2ʹS)-N,Nʹ-((2S,2ʹS)-( 己烷-1,6-二基双(氮杂二基))双(3-氧代-1,1-二苯基丙烷-3,2-二基)) 双(1-(((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)吡咯烷-2-羧酰胺)
Empirical Formula (Hill Notation):
C70H96N10O8
分子量:
1205.57
价格与库存信息目前不能提供

storage conditions

-20C

General description

一种二价 SMAC 模拟物,可拮抗 cIAP1 和 XIAP 与引发剂胱天蛋白酶的相互作用,并触发其蛋白酶体降解。 研究表明,HCC193(1 µM)和 H460(5 µM)肺癌细胞系中 cIAP1 和 XIAP 的水平迅速下降。处理后一小时内,cIAP1 水平降低,而 XIAP 下降则需要长达 24 小时。有效降低 HCC193(IC50 = 7.2 µM)和 H460(IC50 = 30 µM)细胞的活力,并协同增强其对放射治疗的敏感性。 据报道可通过 HCC193 细胞中的 caspase-8 激活(~ 1 µM)和 H460 细胞中的 caspase-9(~ 5 µM)增加凋亡。研究表明,还以剂量依赖的方式增加 HCC193 细胞中 TNFa 的分泌。 还增强了细胞因子诱导的杀伤(CIK)细胞介导的针对多种血液学(H9、THP-1、Tanoue)和固体恶性细胞(RH1、RH30 和 TE671)的细胞毒性。
一种二价 SMAC 模拟物,可拮抗 cIAP1 和 XIAP 与引发剂胱天蛋白酶的相互作用,并触发其蛋白酶体降解。 研究表明,HCC193(1 µM)和 H460(5 µM)肺癌细胞系中 cIAP1 和 XIAP 的水平迅速下降。处理后一小时内,cIAP1 水平降低,而 XIAP 下降则需要长达 24 小时。有效降低 HCC193(IC50 = 7.2 µM)和 H460(IC50 = 30 µM)细胞的活力,并协同增强其对放射治疗的敏感性。 据报道可通过 HCC193 细胞中的 caspase-8 激活(~ 1 µM)和 H460 细胞中的 caspase-9(~ 5 µM)增加凋亡。研究表明,还以剂量依赖的方式增加 HCC193 细胞中 TNFa 的分泌。 还增强了细胞因子诱导的杀伤(CIK)细胞介导的针对多种血液学(H9、THP-1、Tanoue)和固体恶性细胞(RH1、RH30 和 TE671)的细胞毒性。

请注意,由于水含量的变化,该化合物的分子量是因批次特异性的。就特定批次的分子量,请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

Biochem/physiol Actions

细胞可透过性:是
可逆性:是
主靶
IAP

Packaging

用惰性气体包装

Warning

毒性:标准处理(A)

Physical form

作为三氟乙酸盐提供。

Reconstitution

重悬后,等分并冻存(-20°C)。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

Other Notes

Rettinger, E., et al. 2014.Front in Pediatr.2, 75.
Li, W., et al. 2011.J. Thorac.Oncol.6, 1801.

Legal Information

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