5.34032

Sigma-Aldrich

NOX抑制剂IV,GKT136901-CAS 955272-06-7-Calbiochem

Potent, orally available dual inhibitor of NOX1/NOX4. Blocks NOX-mediated ROS outburst and efficiently scavenges peroxynitrite.

别名:
NOX抑制剂IV,GKT136901 - CAS 955272-06-7 - Calbiochem
Empirical Formula (Hill Notation):
C19H15ClN4O2
CAS号:
分子量:
366.80
价格与库存信息目前不能提供

storage conditions

+2C to +8C

General description

口服可生物利用的无毒吡唑吡啶二酮类化合物,可作为含NOX1-和NOX4的NADPH氧化酶活性的有效可逆抑制剂(Ki分别为160和165 nm,Amplex Red测定法),且无抗氧化特性。在较高浓度下,会影响NOX2(Ki = 1.53 uM)。可阻断表达PMN细胞膜的NOX同工酶中NOX介导的ROS(活性氧)爆发。在浓度为10 µM时,对黄嘌呤氧化酶、脂氧合酶-5/12、髓过氧化物酶、MAO-B、iNOS和eNOS、几种细胞色素P450同工酶、PTP1B和含有代表性离子通道和激酶的组合物的亲和力较差。与一氧化氮、超氧阴离子自由基和羟基自由基相比可作为过氧亚硝基的选择性清除剂。
口服可生物利用的无毒吡唑吡啶二酮类化合物,可作为含NOX1-和NOX4的NADPH氧化酶活性的有效可逆抑制剂(Ki分别为160和165 nm,Amplex Red测定法),且无抗氧化特性。在较高浓度下,会影响NOX2(Ki = 1.53 uM)。可阻断表达PMN细胞膜的NOX同工酶中NOX介导的ROS(活性氧)爆发。在浓度为10 µM时,对黄嘌呤氧化酶、脂氧合酶-5/12、髓过氧化物酶、MAO-B、iNOS和eNOS、几种细胞色素P450同工酶、PTP1B和含有代表性离子通道和激酶的组合物的亲和力较差。与一氧化氮、超氧阴离子自由基和羟基自由基相比可作为过氧亚硝基的选择性清除剂。

请注意,由于水含量的变化,该化合物的分子量因批次而异。特定批次的分子量参见小瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表不含水的基础分子量。

Biochem/physiol Actions

主要目标
含NOX1和NOX4的NADPH氧化酶活性
细胞渗透性:是
可逆:是

Packaging

在惰性气体下包装

Warning

毒性:标准处理(A)

Reconstitution

复溶后分装冻存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存3个月。
只可使用新鲜DMSO复溶。

Other Notes

Schildknecht, S., et al. 2014.Curr.Med. Chem.21, 365.
Laleu, B., et al. 2010.J. Med. Chem.53, 7715.
Sedeek, M., et al. 2010.Am. J. Physiol.Renal Physiol.299, F1348.

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