G1421

GW405833 盐酸盐

≥98% (HPLC), solid

• 别名: 1-(2,3-二氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-(3-(吗啉-4-基)乙基)-1H-吲哚 盐酸盐, 242 盐酸盐, L-768, L-768242 盐酸盐, L768242 盐酸盐, ML-SI1盐酸盐
• 经验公式（希尔记法）: C₂₃H₂₄Cl₂N₂O₃ · HCl
• CAS Number: 180002-83-9
• 分子量: 483.82
• MDL號碼: MFCD09832650
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 329799842
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 藥物控制: regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada
• 儲存條件: desiccated
• 顏色: white to pink
• 溶解度: DMSO: soluble >10 mg/mL; H₂O: insoluble <2 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: Cl.COc1ccc2n(c(C)c(CCN3CCOCC3)c2c1)C(=O)c4cccc(Cl)c4Cl
• InChI: 1S/C23H24Cl2N2O3.ClH/c1-15-17(8-9-26-10-12-30-13-11-26)19-14-16(29-2)6-7-21(19)27(15)23(28)18-4-3-5-20(24)22(18)25;/h3-7,14H,8-13H2,1-2H3;1H
• InChI 密鑰: JIQYDHDVNNFPMU-UHFFFAOYSA-N

说明

應用

GW405833盐酸盐被用作溶酶体瞬时受体电位粘脂素1 (TRPML1)特异性抑制剂，以验证TRPML1是否介导神经元中tau蛋白的释放，并验证其是否介导溶酶体tau蛋白的释放。也用作TRPML通道阻断剂，以研究粘脂素瞬时受体电位阳离子通道3 (MCOLN3/TRPML3)功能和运输对海拉细胞自噬的影响。

生化／生理作用

GW405833是一种选择性的大麻素CB2受体激动剂；止痛药。 GW405833可以高亲和力结合人和大鼠CB2受体（Ki′s 3.9和3.6 nM）；充当部分激动剂（与完全激动剂CP55，940相比，对福司可林刺激的cAMP形成的抑制率为50％）。GW405833在炎性、神经性和切口疼痛的大鼠模型中具有有效的镇痛作用；缺乏CB1激动剂常见的CNS效应。

GW405833盐酸盐，又称ML-SI1，是一种细胞可渗透溶酶体瞬时受体电位阳离子通道、粘脂素亚家族(TRPML)阻断剂。

选择性大麻素CB2受体激动剂；止痛药。

特點和優勢

《受体分类和信号转导》手册的大麻素受体页有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

安全信息

• 象形圖: GHS06
• 訊號詞: Danger
• 危險聲明: H301,H413
• 防範說明: P264 - P270 - P273 - P301 + P310 - P405 - P501
• 危險分類: Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4
• 儲存類別代碼: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges