Merck

SML1680

Sigma-Aldrich

Ex26

≥98% (HPLC)

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别名:
1-[[[5′-[[1-(4-Chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino]-2′-fluoro-3,5-dimethyl[1,1′-biphenyl]-4-yl]carbonyl]amino]-cyclopropanecarboxylic acid
经验公式(希尔记法):
C28H28ClFN2O3
分子量:
494.98
NACRES:
NA.77

质量水平

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 25 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

ClC1=CC=C(C(C)NC2=CC=C(F)C(C3=CC(C)=C(C(NC4(CC4)C(O)=O)=O)C(C)=C3)=C2)C=C1C

生化/生理作用

Ex26 is a peripherally-restricted biphenylcarboxamide derivative that acts as a highly potent and subtype-selective S1P1 antagonist (IC50 = 0.93 nM against S1PR1 and >3.1 μM against S1PR2/3/4/5). Ex26 significantly elevates CpG-A-stimulated interferon (IFN) production in plasmacytoid dendritic cell culture (10 μM) and prevents S1P1 agonist-induced S1P1 receptor internalization and polyubiquitinylation in HEK cells (0.1-1,000 nM). Ex26 induces lymphocyte sequestration (ED50 = 0.06 mg/kg, i.p.) in lymph nodes and pulmonary edema (2 hr post 30 mg/kg i.p.) in mice, leading to the inhibition of lymphocyte and thymocyte egress (0.1 mg/kg/hr continuously for 3 days after a loading dose of 3 mg/kg). Ex26 has been shown to ameliorate experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in a mouse MS model and elevate CpG-A-stimulated serum IFN upregulation in mice in vivo (30 mg/kg/d, i.p.).

危险声明

预防措施声明

危险分类

Aquatic Chronic 4

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

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