T4182

Sigma-Aldrich

Tyrphostin AG 1478(酪氨酸激酶抑制剂AG 1478)

≥98%

别名:
N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺
Empirical Formula (Hill Notation):
C16H14ClN3O2
CAS号:
分子量:
315.75
MDL number:
PubChem Substance ID:

Quality Level

assay

≥98%

form

solid

solubility

0.1 M HCl: soluble <0.4 mg/mL
DMSO:methanol (1:1): soluble 10 mg/mL, clear, colorless
ethanol: soluble 10 mg/mL
methylene chloride: soluble 10 mg/mL
0.1 M NaOH: insoluble
2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: insoluble
H2O: insoluble

storage temp.

2-8°C

SMILES string

COc1cc2ncnc(Nc3cccc(Cl)c3)c2cc1OC

InChI

1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)

InChI key

GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

human ... EGFR(1956)
mouse ... Egfr(13649)

Application

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478已用作表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,用于研究其在boyden小室迁移检测中对硬纤维瘤细胞迁移的影响。它还用于抑制A431表皮样癌细胞株中外源性转化生长因子α介导的磷酸化。

Packaging

1, 5 mg in ampule

Biochem/physiol Actions

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它可导致大鼠的低镁血症和心功能障碍发展。酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478是乳腺癌的潜在治疗剂。
表皮生长因子受体蛋白选择性抑制剂

Features and Benefits

该化合物列于《受体分类和信号转导手册》的 EGFR 页面。要浏览其他手册页, 单击此处
该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。 点击此处 ,发现更多特色激酶磷酸酶生物学产品。在 sigma.com/discover-bsm了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。
这种化合物也是 Sigma 美国药理活性化合物库 (LOPAC®1280) 的一部分,该库是一个高质量的、可直接筛选的化合物的生物学注释集合。点击此处了解更多信息。

Preparation Note

酪氨酸磷酸化抑制剂 AG 1478 溶于 DMSO:MeOH (1:1),浓度为 10 mg/mL,得到澄清、无色溶液。也可溶于二氯甲烷 (10 mg/mL)、乙醇 (10 mg/mL) 和 0.1 NHCl(低于 0.4 mg/mL)。但不溶于水、2-羟丙基-β-环糊精和 0.1n NaOH。

Legal Information

LOPAC is a registered trademark of Sigma-Aldrich Co. LLC

Personal Protective Equipment

dust mask type N95 (US),Eyeshields,Gloves

RIDADR

NONH for all modes of transport

WGK Germany

WGK 3

Flash Point(F)

Not applicable

Flash Point(C)

Not applicable

N Osherov et al.
European journal of biochemistry, 225(3), 1047-1053 (1994-11-01)
The precise role of src-type kinases as signal transducers has been under intensive investigation but only in a few instances has their role been revealed in any detail. Thus, src, fyn and yes are activated upon stimulation by platelet-derived growth...
The EGFR tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG-1478 causes hypomagnesemia and cardiac dysfunction
Weglicki WB, et al.
Canadian Journal of Physiology and Pharmacology, 56, 8-8 (2019)
Tyrphostin AG1478 suppresses proliferation and invasion of human breast cancer cells.
Zhang YG, et al.
International Journal of Oncology, 33(3), 595-602 (2008)
Desmoid cell motility is induced in vitro by rhEGF
Joyner DE, et al.
Journal of Orthopaedic Research : Official Publication of the Orthopaedic Research Society, 27(9), 1258-1262 (2009)
Sandra Rayego-Mateos et al.
The Journal of pathology, 244(2), 227-241 (2017-11-22)
Connective tissue growth factor (CCN2/CTGF) is a matricellular protein that is overexpressed in progressive human renal diseases, mainly in fibrotic areas. In vitro studies have demonstrated that CCN2 regulates the production of extracellular matrix (ECM) proteins and epithelial-mesenchymal transition (EMT)...
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