Célzott fehérje lebontás
A célzott fehérjebontás (TPD) egy új gyógyszer-kutatási stratégia, amely a sejtekből a problémás fehérjéket a sejtek lebontási folyamatainak kis molekulákkal történő eltérítésével távolítja el. Az egyik ilyen folyamat az ubikvitin- proteaszóma útvonal, egy intracelluláris minőségszabályozási mechanizmus, amely E3 ubikvitin ligázokat és társult partnereket használ fel a sérült vagy rosszul foldozott fehérjék felkutatására, hogy a proteaszómán vagy "celluláris szemetesládán" keresztül lebomoljanak."A proteolízist célzó kimérák (PROTAC® degradátorok) olyan heterobifunkcionális molekulák, amelyek egy betegségcélpontot és egy E3 ligáz ligandumot tartalmaznak, amelyeket egy linker köt össze.
A sejtekhez adva a célfehérjét az E3-ligázhoz toborozzák, eltérítve a natív lebontási útvonalat a betegség célpontjának eltávolítása érdekében. Ez a fehérjecsendesítő megközelítés olyan fenotípusokat eredményez, amelyeket a CRISPR kémiai megfelelőjének neveztek - de kis molekulákkal történő vezérléssel.
Kiemelt kategóriák
Proteáz reagensek és erőforrások az endo- és exopeptidáz hasítás alkalmazási igényeihez és erőforrások a fehérje hasítási munkafolyamathoz.
Duolink® Proximity Ligation Assay (PLA) technológia a fehérje-fehérje kölcsönhatások kimutatására és számszerűsítésére.
A kórokozó-vizsgálat a hatékony élelmiszerbiztonsági és folyamatellenőrzési programok kulcsfontosságú eleme és kritikus sikertényezője.
A nagy tisztaságú aminosavak és a metabolizmus szempontjából fontos származékok átfogó kínálatával rendelkezünk...
A célpont PROTAC® által közvetített lebontása számos előnnyel jár a hagyományos, kis molekulák általi, foglaltságon alapuló gátlással szemben. A leadekből, warheadekből vagy inhibitorokból kifejlesztett degradálók jobb sejtválaszt és célpont-szelektivitást mutatnak. Mivel a degradáló nem a célpont mellett eliminálódik, hanem újrahasznosul, katalitikusan, alacsonyabb dózisban működik. Végül, ahol a fehérjecélpontok ~80%-át a hagyományos kis molekulák számára a definiált kötőüregek vagy aktív helyek ("undruggables") hiánya miatt nehezen kezelhetőnek ítélték, az alacsonyabb affinitású kötőanyagokat sikeresen fejlesztették sikeres degradátorokká azáltal, hogy képesek különböző célpontokat egy E3-ligázhoz toborozni. Részben ezeknek az okoknak köszönhetően a fehérjebontókat a gyógyszerkutatás új módozataként azonosították, és ígéretes jövő áll előttük, mint kutatási eszközök.
Mivel a fehérjebontók egyszerre lépnek kölcsönhatásba a célfehérjével és az E3-ligázzal, tervezésük nem triviális. A célfehérjék lebontásának szűrésére szolgáló PROTAC® könyvtárak létrehozásához gyakran moduláris megközelítést alkalmaznak. Ehhez az E3 ligandumok, a céltörzsek és a linkerek stratégiai permutációit szintetizálják, egyre nagyobb figyelmet fordítva a linkerek tulajdonságaira és a kilépési vektorokra. A célpont-specifikus lebontó könyvtár minden egyes tagját elemzik a célpont sejtekben történő lebontása szempontjából, ami további optimalizáláshoz és jellemzéshez nyújt támpontokat.
PROTAC® az Arvinas Operations, Inc. bejegyzett védjegye, és licenc alapján használjuk.
Látogasson el dokumentumkeresőnkbe adatlapok, tanúsítványok és műszaki dokumentációk kereséséhez.
Kapcsolódó cikkek
- Protein Degrader Building Blocks are a collection of crosslinker-E3 ligand conjugates with a pendant functional group for covalent linkage to a target ligand.
- Targeted protein degradation reduces disease-relevant proteins in cells using small molecules, hijacking endogenous proteolysis systems.
- A Buchwald G6 prekatalizátorok oxidatív addíciós komplexek, amelyek hő-, levegő- és nedvességstabilak. A katalizátor aktiválásához nincs szükség bázisra, és ártalmatlan melléktermékeket termel.
- Solvias MeOBIPHEP Ligands: State-of-the-art atropisomeric MeOBIPHEP ligands, also referred to as MeO-BIPHEP, originally developed by Roche, have an extraordinarily broad performance profile for many synthetic applications due to their modular ligand design.
- Mindent látni (12)
Kapcsolódó protokollok
- Highly characterized cryopreserved human colonic organoids and a step-by-step organoid culture protocol for epithelial intestinal organoid differentiation from iPS cells.
- A sejtek szilárd szubsztrátumokhoz való tapadása poli-lizin segítségével, amely fokozza a sejtmembrán negatív töltésű ionjai és a tenyésztési felület közötti elektrosztatikus kölcsönhatást.
- Ez a zselatinbevonási protokoll sejttenyésztési alkalmazásokhoz információt nyújt a zselatin típusairól, a felületi fedettség koncentrációjáról és az optimalizálásra vonatkozó tippekről.
- Coating surfaces with laminin for culturing cells requires specific conditions for optimal results. Protocols for coating coverslips to culture neurospheres and general cell culture are included.
- Mindent látni (0)
További cikkek és protokollok keresése
Hogyan tudunk segíteni
Kérdés esetén kérjük, küldjön ügyféltámogatási kérelmet
vagy beszéljen ügyfélszolgálatunkkal:
Emailt küldjön [email protected]
vagy hívja a +1 (800) 244-1173-as telefonszámot
További támogatás
- Chromatogram Search
Use the Chromatogram Search to identify unknown compounds in your sample.
- Számológépek és alkalmazások
Web Toolbox - tudományos kutatási eszközök és források az analitikai kémia, az élettudomány, a kémiai szintézis és az anyagtudomány számára.
- Customer Support Request
Ügyfélszolgálat, beleértve a megrendelésekkel, termékekkel, számlákkal és a weboldal technikai kérdéseivel kapcsolatos segítséget.
- FAQ
Explore our Frequently Asked Questions for answers to commonly asked questions about our products and services.
Az olvasás folytatásához jelentkezzen be vagy hozzon létre egy felhasználói fiókot.
Még nem rendelkezik fiókkal?