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Merck

Scoperta del piombo

Una collezione di fiale da laboratorio e un contenitore. L'immagine presenta una scatola rossa parzialmente aperta, circondata da diverse fiale trasparenti con tappi neri, un vassoio di fiale e un contenitore separato che contiene fiale multiple in uno schema a griglia. Gli oggetti sono disposti su uno sfondo bianco.

Una volta identificata e convalidata una proteina bersaglio implicata in una malattia, si procede allo screening dei composti per determinare come le piccole molecole interagiscono con quella specifica proteina bersaglio, attivandola o inibendola, per l'identificazione dei lead nella scoperta di farmaci.



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Tre quadrati colorati che mostrano le strutture chimiche e i nomi. Il quadrato giallo presenta la struttura del furano, quello turchese mostra il tiofene con la lettera "S" e quello viola la struttura della purina. Ogni quadrato ha il nome corrispondente in evidenza.
Blocchi costruttivi eterociclici

Siamo orgogliosi di offrire un portafoglio completo di blocchi di costruzione eterociclici, una delle più grandi e diverse famiglie di frammenti molecolari utilizzati nella sintesi organica.

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Tre quadrati colorati che mostrano le strutture chimiche e i nomi. Il quadrato giallo presenta la struttura del furano, quello turchese mostra il tiofene con la lettera "S" e quello viola la struttura della purina. Ogni quadrato ha il nome corrispondente in evidenza.
Elementi costitutivi organici

Trovate i componenti di base necessari per portare avanti la vostra ricerca nel nostro portafoglio di blocchi organici. Alcheni, alchini, areni, alleni e molto altro ancora!

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Illustrazione di una struttura molecolare 3D su sfondo giallo. Il modello mostra una struttura ad anello con sfere grigie che rappresentano gli atomi di carbonio, collegati da legami bianchi. Varie sfere colorate rappresentano atomi diversi: una sfera rossa (forse ossigeno), una sfera verde e una sfera blu. La disposizione evidenzia la connettività e la geometria molecolare.
Eterocicli alogenati

Acquista il nostro portafoglio di eterocicli alogenati da utilizzare in una vasta gamma di protocolli sintetici, comprese le metodologie di accoppiamento incrociato catalizzate da litio e palladio.

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Tre strutture chimiche sono rappresentate su sfondi geometrici colorati. A sinistra, un esagono blu presenta "2-bromo-4-fluoropiridina", con la corrispondente struttura molecolare che mostra un anello di piridina con substituenti di bromo (Br) e fluoro (F). Al centro, un quadrato giallo mostra "2,2-Difluoroetilammina", con la sua formula molecolare NH2CHF2. A destra, un pentagono viola presenta "1,1,1-Trifluoro-3-metil-2-butene-1-olo", la cui struttura molecolare illustra molteplici atomi di fluoro (F) e un gruppo alcolico (OH) collegato a una catena di carbonio ramificata.
Blocchi costruttivi fluorurati

Con una vasta offerta di blocchi di costruzione fluorurati, come trifluorometile, difluorometile, triflato e pentafluorosolfanile per il vostro kit di strumenti, rendiamo ancora più facile la scoperta dei vostri composti target.

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Per accelerare la scoperta di nuove molecole e, di conseguenza, il tasso di scoperta di farmaci, sono essenziali tecnologie di screening rapide ed efficienti. Lo screening ad alto rendimento (HTS) sfrutta l'automazione e la robotica per l'analisi rapida di grandi librerie di composti chimici, al fine di individuare i composti più adatti a essere utilizzati come candidati farmaci. Lo screening di librerie codificate a DNA (DEL) consente di coniugare in massa composti chimici di piccole molecole a brevi frammenti di DNA, in modo da poter esaminare contemporaneamente un maggior numero di molecole per l'attività e la funzione desiderate. Nello screening per la progettazione di farmaci basati sulla struttura, le strutture 3D dei composti vengono predette utilizzando tecniche in silico  in cui intere librerie vengono agganciate in siti di legame e viene valutata l'affinità sterica ed elettrostatica tra i composti e la proteina bersaglio. I composti più quotati passano quindi ai test biologici.

La ricerca H2L (Hit-to-Lead) valuta le proprietà farmacodinamiche, fisiochimiche e farmacocinetiche degli hit per identificare i composti guida da ottimizzare e analizzare ulteriormente come potenziali candidati allo sviluppo di farmaci.

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