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フッ素化反応

フッ素は高い電気陰性度と小さなサイズという特徴を持つため、フッ素化（フッ素の導入）は化合物の生物学的特性を変化させる重大な能力を持っています。医薬品の研究開発では、ターゲット化合物のバイオアベイラビリティの向上や、代謝安定性を高める目的でフッ素を導入します。フッ素の導入に用いられる戦略の数も増えてきており、中でも重要なのは次のような反応です。

注目のカテゴリー

溶媒

お客様のさまざまな用途に合わせて、溶剤を3種類のポートフォリオブランドでご用意しています：分析化学用のSupelco^®製品、研究から製造用までのSigma-Aldrich^®製品、医薬品・バイオ医薬品製造用のSAFC^®製品。

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化学構造とその名称が示された3つの色とりどりの正方形が、左上から右下へ斜めに配置されている。上の正方形は黄色で、1つの酸素原子を含んだ五員環を有する「フラン」の構造が示されている。中央の正方形は青色で、1つの硫黄原子を含んだ五員環を有する「チオフェン」の構造が示されている。下の正方形は紫色で、「プリン」の構造が示されている。窒素原子を含んだ2つの環を有する、より大きく複雑な構造である。

有機ビルディングブロック

アルカン、アルケン、アルキン、アレン、アレーン、ヒ素化合物、Baran官能化ビルディングブロック、Baranヒンダードアミン、Liverpool ChiroChem社のビルディングブロックおよびキラル低分子、SuFEx：次世代クリック反応のためのビルディングブロック、カルボニル塩、カルボニル化合物などの有機ビルディングブロックのポートフォリオから、研究を促進するために必要な基本コンポーネントを見つけましょう。

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化学構造とその名称が示された3つの色とりどりの正方形が、白を背景に浮かんでいる。上の正方形は黄色で、2,2-ジフルオロエタンアミンの化学構造とその分子式が示されている。左下の正方形は緑がかった青色で、2-ブロモ-4’-フルオロビフェニルの化学構造とその分子式が示されている。右下の正方形は紫色で、1,1,1-トリフルオロ-2,3-ジメチル-2-ブタノールの化学構造とその分子式が示されている。

フッ素化ビルディングブロック

トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフラート、ペンタフルオロスルファニルなどの含フッ素ビルディングブロックを豊富に取り揃え、お客様のツールボックスへ提供することにより、目的化合物により簡単にたどりつけるようサポートします。

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中心の窒素（N）原子が2つの窒素原子と二重結合で結合し、それぞれがイソプロピル基（i-Pr）に結合している化学構造図。中心の窒素原子は正の電荷も持ち、フッ素（F）原子と単結合している。中心の構造の両側には、外側の窒素原子に結合した2つのベンゼン環がある。

ハロゲン化試薬

臭素化、塩素化、フッ素化、ハロボレーション、ヨウ素化の研究の成功率を高めるために、メルクが幅広く提供するハロゲン化基質をご利用ください。

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Introduction of a fluorine to a compound via nucleophilic fluorination.

求核フッ素化

求核フッ素化法では、フッ化アルカリやフッ化アンモニウムをフッ化物源として、アルコールの直接置換、アルデヒド、ケトン、カルボン酸への付加など、化学選択性の高い方法で低分子合成を行うことができ、また、材料合成のためのポリフッ素化も可能です。

Introduction of a fluorine to a compound via electrophilic fluorination.

求電子フッ素化

求電子フッ素化では、炭素中心の求核試薬と求電子フッ素源の組み合わせが利用されます。従来、求電子フッ素供給源としては、毒性が高く、強力な酸化剤であるフッ素ガスが用いられていました。しかし、研究が進み、よりマイルドで安全性が高く、安定性の高い求電子フッ素化のための代替となる試薬が開発されました。これらの試薬は、求電子芳香族置換からα-フルオロ-ケト種の形成に至るまで、さまざまな用途で優れた有用性を示しています。