Merck

346021

Sigma-Aldrich

Glucokinase Activator, Cpd A

The Glucokinase Activator, Cpd A, also referenced under CAS 603108-44-7, modulates Glucokinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

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別名:
Glucokinase Activator, Cpd A, Hexokinase D Activator, Hexokinase IV Activator, 2-Amino-5-(4-methyl-4H-(1,2,4)-triazole-3-yl-sulfanyl)-N-(4-methyl-thiazole-2-yl)benzamide, Compound A
実験式(ヒル表記法):
C14H14N6OS2
CAS番号:
分子量:
346.43

品質水準

アッセイ

≥95% (HPLC)

形状

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

off-white

溶解性

DMSO: 5 mg/mL

輸送温度

ambient

保管温度

2-8°C

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当該品目
550601171256382120
vibrant-m

346021

Glucokinase Activator, Cpd A

vibrant-m

550601

Pyruvate Kinase Activator

vibrant-m

171256

AMPK Activator

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

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Calbiochem®

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Calbiochem®

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Calbiochem®

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Calbiochem®

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solid

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solid

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solid

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ambient

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詳細

A cell-permeable thiazolylamide glucokinase (GK; Hexokinase IV/D) activator that reversibly targets a allosteric site that is only exposed for binding in the glucose-bound GK conformation, but not in the unbound "super-open" GK conformation or the GKRP- (GK Regulatory Protein) bound GK, and effectively stabilizes GK in an active conformation as well as prevents its interaction with and nuclear sequestration by GKRP, while exhibiting little effect against Hexokinase I/II/III. Compound A is shown to activate GK activity in cell-free assays (EC50 = 0.42 and 0.14 µM in the presence of 2.5 mM and 10 mM of glucose, respectively) and effectively induce cellular GK activation and increase glucose metabolism both in in rats (10 to 30 mg/kg, p.o.) in vivo and in rat islets and hepatocytes cultures (10 to 30 µM) in vitro.

包装

Packaged under inert gas

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

再構成

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

その他情報

Iino, T., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 5531.
Mitsuya, M., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 2718.
Nishimura, T., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, In press.
Futamura, M., et al. 2006. J. Biol. Chem.281, 1357.
Kamata, K., et al. 2004. Structure12, 429.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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T1503
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-
25G
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705578-5MG-PW

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MMYOMAG-74K-13

1000309185

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