Merck

372040

Sigma-Aldrich

Haspin Kinase Inhibitor, CHR-6494

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別名:
Haspin Kinase Inhibitor, CHR-6494, Indazolyl-propylimidazopyridazin-amine, 3-(1H-Indazol-5-yl)-N-propylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, Haploid Germ Cell-Specific Nuclear Protein Kinase Inhibitor, CHR-6494
Empirical Formula (Hill Notation):
C16H16N6
CAS番号:
分子量:
292.34

アッセイ

≥98% (HPLC)

品質水準

形状

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

off-white

溶解性

DMSO: 25 mg/mL

輸送温度

ambient

保管温度

−20°C

InChI

1S/C16H16N6/c1-2-7-17-15-5-6-16-18-10-14(22(16)21-15)11-3-4-13-12(8-11)9-19-20-13/h3-6,8-10H,2,7H2,1H3,(H,17,21)(H,19,20)

InChI key

CZZCAOGIEGXMBZ-UHFFFAOYSA-N

類似品目との比較

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1 of 4

当該品目
SML0648218860218696
form

solid

form

powder

form

solid

form

crystalline solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

-

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

storage condition

-

storage condition

OK to freeze, protect from light

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

off-white

color

white to beige

color

off-white

color

-

solubility

DMSO: 25 mg/mL

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

solubility

DMSO: 50 mg/mL

solubility

DMSO: 40 mg/mL

詳細

A cell-permeable indazolylimidazopyridazinamine compound that acts as a potent and reversible inhibitor of histone kinase haspin activity (IC50 = 2 nM) with moderate selectivity over TrkA, GSK-3β, PIM1, Cdk1/B and Cdk2/A (% inhibition at 100 nM = 58, 48, 36, 34 and 33, respectively) among a panel of 27-kinases. Shown to block pH3-Thr3, with no effect on pH3-Ser10 and pH3-Ser28, cause mitotic catastrophe, upregulate BUB1 and cyclin B1 levels, and potently induce apoptosis (IC50 = 473, 500 and 752 nM in HeLa, HCT-116 and MDA-MB-231 cells, respectively). Further, efficiently blocks bFGF-induced sprouting vessel by 70% at 1 µM (chicken embryo aortic arch ring assay) and suppresses tumor growth in HCT-116 xenografted mouse model (50 mg/kg, i.p.).

包装

Packaged under inert gas

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

再構成

Following reconstitution, aliqout and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

その他情報

Huertas, D., et al. 2012. Oncogene31, 1408.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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T1503
製品番号
-
25G
容量/数量

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705578-5MG-PW

PL860-CGA/SHF-1EA

MMYOMAG-74K-13

1000309185

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Hisayo Nishida-Fukuda et al.
PloS one, 16(4), e0249912-e0249912 (2021-04-15)
HASPIN is a serine/threonine kinase that regulates mitosis by phosphorylating histone H3 at threonine 3. The expression levels of HASPIN in various cancers are associated with tumor malignancy and poor survival, suggesting that HASPIN inhibition may suppress cancer growth. As

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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