Merck

616451-M

Sigma-Aldrich

TGF-β RI Kinase Inhibitor

The TGF-β RI Kinase Inhibitor, also referenced under CAS 396129-53-6, controls the biological activity of TGF-β RI Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

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別名:
TGF-β RI Kinase Inhibitor, Transforming Growth Factor-β Type I Receptor Kinase Inhibitor, ALK5 Inhibitor I, [3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole, TβR-I Inhibitor, LY-364947, HTS-466284, [3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole, TβR-I Inhibitor, Transforming Growth Factor-β Type I Receptor Kinase Inhibitor, ALK5 Inhibitor I, LY-364947, HTS-466284
実験式(ヒル表記法):
C17H12N4
CAS番号:
分子量:
272.30
MDL番号:

品質水準

アッセイ

≥97% (HPLC)

形状

solid

メーカー/製品名

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

brown

溶解性

DMSO: 5 mg/mL

保管温度

2-8°C

InChI

1S/C17H12N4/c1-2-6-15-13(5-1)12(8-10-19-15)14-11-20-21-17(14)16-7-3-4-9-18-16/h1-11H,(H,20,21)

InChI Key

IBCXZJCWDGCXQT-UHFFFAOYSA-N

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当該品目
616452445835-M616459
TGF-β RI Kinase Inhibitor The TGF-β RI Kinase Inhibitor, also referenced under CAS 396129-53-6, controls the biological activity of TGF-β RI Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

616451-M

TGF-β RI Kinase Inhibitor

TGF-β RI Kinase Inhibitor II TGF-β RI Kinase Inhibitor II, CAS 446859-33-2, is a cell-permeable, potent, reversible, ATP-competitive inhibitor of TGF-β R1 kinase (IC₅₀ = 23 nM and 4 nM for ALK5 binding & auto-phosphorylation).

616452

TGF-β RI Kinase Inhibitor II

Mer RTK Inhibitor, UNC569 Mer RTK Inhibitor, UNC569, 1350547-65-7 is a potent, reversible and ATP-competitive inhibitor of Mer receptor tyrosine kinase (IC50 = 2.9 nM; Ki = 4.3 nM).

445835-M

Mer RTK Inhibitor, UNC569

TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII The TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, also referenced under CAS 356559-20-1, controls the biological activity of TGF-β RI Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

616459

TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII

form

solid

form

solid

form

powder

form

solid

Quality Level

200

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

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2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage condition

OK to freeze, protect from light

storage condition

OK to freeze, protect from light

storage condition

OK to freeze, protect from light

storage condition

OK to freeze, protect from light

詳細

A cell-permeable diheteroaryl-substituted pyrazole compound that acts as a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of TGF-β Receptor I kinase (IC50 = 51 nM). Displays ~15-fold greater selectivity over p38α MAP kinase (IC50 = 740 nM). Shown to inhibit TGF-β-dependent cellular growth (IC50 = 89 nM in NIH 3T3 mouse fibroblasts) and transcription activation (IC50 = 47 nM in mink lung cells).
A cell-permeable, a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of TGF-b RI serine/threonine kinase (IC50 = 51 nM). Displays ~15-fold greater selectivity over p38α MAP kinase (IC50 = 740 nM). Reported to inhibit TGF-b-dependent cellular growth (IC50 = 89 nM in mouse NIH3T3 fibroblasts) and transcription activation (IC50 = 47 nM in mink lung cells).

生物化学的/生理学的作用

Primary Target
TGF-β receptor I kinase
Target IC50: 51 nM against TGF-β Receptor I kinase; 89 nM against TGF-β-dependent cellular growth in NIH 3T3 mouse fibroblasts; 47 nM against TGF-β-dependent transcription activation in mink lung cells

警告

Toxicity: Carcinogenic / Teratogenic (D)

再構成

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

その他情報

Sawyer, J.S., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 3953.
Singh, J., et al. 2003. Bioorg. Med. Chem. Lett.13, 4355.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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T1503
製品番号
-
25G
容量/数量

その他の例:

705578-5MG-PW

PL860-CGA/SHF-1EA

MMYOMAG-74K-13

1000309185

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