Merck
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資料

B2186

Sigma-Aldrich

BL-1249

≥98% (HPLC)

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別名:
(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-[2-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニル]-アミン
Empirical Formula (Hill Notation):
C17H17N5
CAS番号:
18200-13-0
分子量:
291.35
MDL番号:
MFCD08276915
PubChem Substance ID:
24724415
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

solid

保管条件

protect from light

色

pink to brown

溶解性

DMSO: ~17.5 mg/mL
H2O: insoluble

保管温度

−20°C

SMILES string

C1CCc2c(C1)cccc2Nc3ccccc3-c4nnn[nH]4

InChI

1S/C17H17N5/c1-2-8-13-12(6-1)7-5-11-15(13)18-16-10-4-3-9-14(16)17-19-21-22-20-17/h3-5,7,9-11,18H,1-2,6,8H2,(H,19,20,21,22)

InChI key

YYNRZIFBTOUICE-UHFFFAOYSA-N

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1 of 4

当該品目
B0936SML3687SML3202
BL-1249 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

B2186

BL-1249

BRL 50481 ≥98% (HPLC), solid

Sigma-Aldrich

B0936

BRL 50481

TL8-506 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML3687

TL8-506

TL02-59 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML3202

TL02-59

form

solid

form

solid

form

powder

form

powder

storage condition

protect from light

storage condition

-

storage condition

-

storage condition

-

color

pink to brown

color

white to off-white

color

white to beige

color

white to beige

solubility

DMSO: ~17.5 mg/mL, H2O: insoluble

solubility

DMSO: >10 mg/mL, H2O: insoluble

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

-10 to -25°C

storage temp.

−20°C

詳細

BL-1249は、非ステロイド性抗炎症薬であり、シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素の阻害剤です。

アプリケーション

BL-1249は以下の用途に使用されています。
  • 収縮したマウス回腸および結腸組織におけるメカノゲートK2Pチャネルの活性化因子として
  • U-2OS骨肉腫細胞株におけるTWIK関連カリウムチャネル（TREK2）調節物質として
  • マウスにおけるTREK1およびTREK2活性化因子として。

生物化学的／生理学的作用

BL-1249は、カリウムTREK-1チャネルの推定活性化因子です。
また、BL-1249は、TWIK関連カリウムチャネル2（TREK2）も活性化します。負に帯電した活性化因子部位でK2Pチャネルと相互作用し、チャネル開口を調節します。

特徴および利点

この化合物は、『Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達のハンドブック）』の「Potassium Channels（カリウムチャネル）」のページで取り上げられています。ハンドブックの別のページを閲覧するには、ここをクリックしてください。

ピクトグラム

Exclamation mark
GHS07

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

H315 - H319 - H335 - H413

危険有害性の分類

Aquatic Chronic 4 - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

ターゲットの組織

Respiratory system

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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Ehab Al-Moubarak et al.
Scientific reports, 9(1), 12394-12394 (2019-08-29)
A better understanding of the gating of TREK two pore domain potassium (K2P) channels and their activation by compounds such as the negatively charged activator, flufenamic acid (FFA) is critical in the search for more potent and selective activators of
Ruolin Ma et al.
Frontiers in pharmacology, 11, 434-434 (2020-04-23)
TREK-1 channel activity is a critical regulator of neuronal, cardiac, and smooth muscle physiology and pathology. The antidepressant peptide, spadin, has been proposed to be a TREK-1-specific blocker. Here we sought to examine the mechanism of action underlying spadin inhibition
Ruolin Ma et al.
Frontiers in physiology, 9, 157-157 (2018-03-23)
Gastrointestinal (GI) motility disorders such as irritable bowel syndrome (IBS) can occur when coordinated smooth muscle contractility is disrupted. Potassium (K+) channels regulate GI smooth muscle tone and are key to GI tract relaxation, but their molecular and functional phenotypes
Svetlana Tertyshnikova et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 313(1), 250-259 (2004-12-21)
BL-1249 [(5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine] produced a concentration-dependent membrane hyperpolarization of cultured human bladder myocytes, assessed as either a reduction in fluorescence of the voltage-sensitive dye bis-(1,2-dibutylbarbituric acid)trimethine oxonol (EC50 = 1.26 +/- 0.6 microM) or by direct electrophysiological measurement (EC50 = 1.49
Paul D Wright et al.
Biochemical and biophysical research communications, 520(1), 35-40 (2019-10-01)
TREK2 (KCNK10, K2P10.1) is a two-pore domain potassium (K2P) channel and a potential target for the treatment of pain. Like the majority of the K2P superfamily, there is currently a lack of useful pharmacological tools to study TREK2. Here we

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