L6293

LY-364947

≥98% (HPLC)

• Synonym(s): 4-[3-(2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-4-イル]-キノリン, HTS 466284, トランスフォーミング増殖因子-β I型受容体キナーゼ阻害剤
• Empirical Formula (Hill Notation): C₁₇H₁₂N₄
• CAS Number: 396129-53-6
• Molecular Weight: 272.30
• MDL番号: MFCD00800758
• PubChem Substance ID: 24724526

Properties

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 2 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES string: c1ccc(nc1)-c2n[nH]cc2-c3ccnc4ccccc34
• InChI: 1S/C17H12N4/c1-2-6-15-13(5-1)12(8-10-19-15)14-11-20-21-17(14)16-7-3-4-9-18-16/h1-11H,(H,20,21)
• InChI key: IBCXZJCWDGCXQT-UHFFFAOYSA-N
• Gene Information: human ... TGFBR1(7046)

Description

生物化学的／生理学的作用

LY-364947は、IC₅₀ = 59 nMのトランスフォーミング増殖因子-β I型受容体キナーゼ（TGF-β RI、ALK5）の選択的ATP競合阻害剤です。関連キナーゼでははるかに効力が低く、TGF-β RIIではIC₅₀ = 400 nM、MAPキナーゼシグナル経路のキナーゼであり、TGF-β RIIと密接に関連する混合系統キナーゼ-7（MLK-7）ではIC₅₀ = 1400 nMです。LY-364947は、NIH 3T3マウス線維芽細胞のTGF-β-依存性細胞増殖（IC₅₀ = 81 nM）を阻害します。

Safety Information

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges