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Merck

M6191

GW9662

>98% (HPLC), PPARγ antagonist, powder

別名:

2-クロロ-5-ニトロ-N-フェニルベンズアミド

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C13H9ClN2O3
CAS番号:
分子量:
276.68
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:

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製品名

GW9662, >98% (HPLC)

SMILES string

[O-][N+](=O)c1ccc(Cl)c(c1)C(=O)Nc2ccccc2

InChI key

DNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C13H9ClN2O3/c14-12-7-6-10(16(18)19)8-11(12)13(17)15-9-4-2-1-3-5-9/h1-8H,(H,15,17)

assay

>98% (HPLC)

form

powder

color

white

solubility

DMSO: 26 mg/mL
H2O: insoluble

storage temp.

2-8°C

Quality Level

Gene Information

human ... PPARG(5468)

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当該品目
G0673G7423SML2901
GW9662 >98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

M6191

GW9662

GSK4112 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

G0673

GSK4112

GSK3787 ≥98% (HPLC), white to off-white, powder

Sigma-Aldrich

G7423

GSK3787

MAC-545496 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML2901

MAC-545496

assay

>98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

form

powder

form

powder

form

powder

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

solubility

DMSO: 26 mg/mL, H2O: insoluble

solubility

DMSO: >20 mg/mL

solubility

DMSO: ≥10 mg/mL

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

color

white

color

off-white to tan

color

white to off-white

color

faint yellow to dark orange

Gene Information

human ... PPARG(5468)

Gene Information

-

Gene Information

-

Gene Information

-

Application

GW9662は、ヒトの多能性幹細胞[1]およびフェニレフリン刺激心筋細胞[2]において、テルミサルタン褐色細胞腫やPC12細胞の保護作用を抑制するために、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ(PPARγ)アンタゴニストとして使用されています。[3]

Biochem/physiol Actions

GW9662はPPAR-γの不可逆的アンタゴニストです。 GW9662は、結合組織成長因子を阻害し、IL-4によりCD36を活性化します。
GW9662(2-クロロ-5-ニトロベンズアニリド)は、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ(PPARγ)のリガンド結合部位と結合し、脂肪細胞分化の抑制をもたらします。[4]これは、PPARγアゴニストロシグリタゾンの存在下でも乳がん細胞株の細胞増殖抑制に寄与します。[5]また、M2cマクロファージの分化を刺激して、増殖停止特異的6(Gas6)発現をトリガーします。[6]GW9662は、他のPPARγリガンドとの併用療法により膠芽細胞腫幹細胞に対する増殖抑制作用を発揮するため、有効な治療薬となる可能性があります。[7]
不化逆的なPPAR-γ アンタゴニストです。結合組織成長因子を阻害し、IL-4によりCD36を活性化します。

Features and Benefits

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionの核内受容体(PPAR)のページに掲載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください

Legal Information

Glaxo­Smith­Klineの同意のもと、研究目的で販売しています。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3


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Efstathia Papageorgiou et al.
Molecular medicine (Cambridge, Mass.), 14(7-8), 403-411 (2008-05-14)
PPARgamma, a member of the peroxisome proliferator-activated receptor family, is overexpressed in prostate cancer. Natural and synthetic ligands of PPARgamma via genomic and nongenomic actions promote cell cycle arrest and apoptosis of several prostate cancer cells, in vitro. Insulin-like growth
GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation
Seargent JM, et al.
British Journal of Pharmacology, 143(8), 933-937 (2004)
The PPAR-gamma antagonist GW9662 elicits differentiation of M2c-like cells and upregulation of the MerTK/Gas6 axis: a key role for PPAR-gamma in human macrophage polarization
Zizzo G and Cohen PL
Journal of Inflammation, 12(1), 36-36 (2015)
Combination Treatment with PPARgamma Ligand and Its Specific Inhibitor GW9662 Downregulates BIS and 14-3-3 Gamma, Inhibiting Stem-Like Properties in Glioblastoma Cells
Im CN
BioMed Research International, 2017(1), 36-36 (2017)
Bezafibrate attenuates pressure overload-induced cardiac hypertrophy and fibrosis
Xu SC, et al.
PPAR Research, 2017(43), 26303-26313 (2017)

質問

  1. GW9662 25mg을 구입해서 사용하고 있는데, 혹시 25mg 정량이 담겨져 오는걸까요? powder를 무게 재기 어려워서 그냥 vial에 바로 DMSO를 추가해서 쓸 수 있을까해서요!

    1 回答
    1. Yes, DMSO can be added directly to the vial. It is recommended to pipet up and down a few times to ensure that all the material is solubilized in DMSO.

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