Merck
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P5499

Sigma-Aldrich

6-[4-(2-ピペリジン-1-イルエトキシ)フェニル]-3-ピリジン-4-イルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン

≥98% (HPLC)

Synonym(s):
AMPKインヒビター, コンパウンドC, ドルソモルフィン
Empirical Formula (Hill Notation):
C24H25N5O
CAS Number:
Molecular Weight:
399.49
MDL番号:
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形態

powder

保管条件

protect from light

white to beige

溶解性

DMSO: >2 mg/mL (warmed)

保管温度

2-8°C

SMILES string

C1CCN(CC1)CCOc2ccc(cc2)-c3cnc4c(cnn4c3)-c5ccncc5

InChI

1S/C24H25N5O/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2

InChI key

XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

ドルソモルフィンは、以下の用途に使用されています:
  • 3T3-L1(マウス脂肪細胞の細胞株)細胞における脂肪動員に対するトランス型レスベラトロールの作用を見出すためのアデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ(AMPK)の阻害剤
  • LRG(リラグルチド)誘発オートファジーにおけるAMPK / mTOR(哺乳類ラパマイシン標的)経路の関与を示すための、AMPK阻害剤
  • ES(胚性幹細胞)培地を用いた、フリードライヒ運動失調症(FRDA)および人工多能性幹細胞(iPSC)のニューロスフェアおよびニューロンへのin vitro分化に使用される誘発手順

包装

5, 25 mg in glass bottle

生物化学的/生理学的作用

ドルソモルフィンは、骨形成タンパク質(BMP)シグナル伝達の選択的阻害剤です。胚形成に必要なBMPシグナルを阻害することが明らかになっているほか、ヒト多能性幹細胞(hPSC)株からの重要な神経分化を促進しています。AMPK(AMP活性化プロテインキナーゼ)の強力、選択的かつ可逆的なATP競合的阻害剤の働きもします(5 μMのATP存在下かつAMP非存在下のKiは109 nMです)。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類とシグナル伝達のハンドブック)のAMPKのページに特筆されています。その他のハンドブックページを閲覧するためには、ここをクリックしてください。
この化合物は、キナーゼホスファターゼ生物学研究用の特長ある製品です。ここをクリックして、より多くの特長あるキナーゼホスファターゼ生物学製品を見つけてください。その他の研究領域用の生物活性低分子については、sigma.com/discover-bsmで詳細をお読みください。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

個人用保護具 (PPE)

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

Certificate of Analysis

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