PZ0020

テムシロリムス

≥98% (HPLC)

• Synonym(s): 42-[3-ヒドロキシ-2-（ヒドロキシメチ）-2-プロパン酸メチル]-ラパマイシン, CCI-779, ラパマイシン
• Empirical Formula (Hill Notation): C₅₆H₈₇NO₁₆
• CAS Number: 162635-04-3
• Molecular Weight: 1030.29
• MDL番号: MFCD00934421
• PubChem Substance ID: 329823687
• NACRES: NA.77

Properties

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• manufacturer/tradename: Pfizer^®
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: ≥20 mg/mL
• オーガナイザー: Pfizer
• 保管温度: room temp
• SMILES string: CO[C@@H]1CC(CC[C@H]1OC(=O)C(C)(CO)CO)C[C@@H](C)[C@@H]2CC(=O)[C@H](C)\C=C(C)\[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(C)\[C@H](CC3CC[C@@H](C)[C@@](O)(O3)C(=O)C(=O)N4CCCCC4C(=O)O2)OC
• InChI: 1S/C56H87NO16/c1-33-17-13-12-14-18-34(2)45(68-9)29-41-22-20-39(7)56(67,73-41)51(63)52(64)57-24-16-15-19-42(57)53(65)71-46(30-43(60)35(3)26-38(6)49(62)50(70-11)48(61)37(5)25-33)36(4)27-40-21-23-44(47(28-40)69-10)72-54(66)55(8,31-58)32-59/h12-14,17-18,26,33,35-37,39-42,44-47,49-50,58-59,62,67H,15-16,19-25,27-32H2,1-11H3/b14-12+,17-13+,34-18+,38-26+/t33-,35-,36-,37-,39-,40+,41+,42+,44-,45+,46+,47-,49-,50+,56-/m1/s1
• InChI key: CBPNZQVSJQDFBE-FUXHJELOSA-N
• Gene Information: human ... FKBP1A(2280)

Description

詳細

テムシロリムスは水溶性のエステル化ラパマイシン化合物です。

アプリケーション

テムシロリムスは以下の応用で使用されています：

• 放射線治療と組み合わせた、von Hippel Lindau (VHL) 腫瘍抑制遺伝子欠乏腎癌細胞株の研究
• オートファジーの誘起
• ラパマイシン複合体１（mTORC1）阻害剤の哺乳類ターゲットとして、細胞Akt-キナーゼのヒトパピローマウイルス 16（HPV16）の後期遺伝子発現を研究する

生物化学的／生理学的作用

テムシロリムスの阻害作用は、重要な細胞内蛋白であるFKBP-12（FK506-結合蛋白12）が仲介して発現します。テムシロリムスは腎細胞癌の治療に効果を示します。

テムシロリムスは哺乳類のラパマイシン（mTOR）mTOR複合体 １（mTORC1）を特異的に阻害します。テムシロリムスは抗増殖、血管新生抑制効果を示す第一級のmTOR阻害剤であり、進行した予後不良腎細胞癌の治療薬として認定されています。

特徴および利点

本化合物は、『Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達のハンドブック）』の「PKB/Akt」のページに収載されています。ハンドブックのその他のページを閲覧するには、ここをクリックしてください。

その他情報

この化合物は、キナーゼホスファターゼ生物学研究のためにファイザー社が開発しました。シグマとファイザー社の協力関係、およびファイザー社の信頼性のある高品質な他の化合物の詳細についてご覧いただくには、sigma.com/bsm-pfizerを参照ください。

製薬会社が開発したその他の化合物と、認可された医薬品／医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください。

法的情報

ファイザー社との契約に基づき、研究目的で販売されています。

Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.

Safety Information

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable