Q3625

キニジン

sodium channel blocker

• 実験式（ヒル表記法）: C₂₀H₂₄N₂O₂
• CAS番号: 56-54-2
• 分子量: 324.42
• NACRES: NA.77
• PubChem Substance ID: 24899331
• UNSPSC Code: 12352200
• EC Number: 200-279-0
• MDL number: MFCD00135581
• Beilstein/REAXYS Number: 91866
• Quality level: 200

特性

• 製品名: キニジン, anhydrous
• InChI key: LOUPRKONTZGTKE-LHHVKLHASA-N
• InChI: 1S/C20H24N2O2/c1-3-13-12-22-9-7-14(13)10-19(22)20(23)16-6-8-21-18-5-4-15(24-2)11-17(16)18/h3-6,8,11,13-14,19-20,23H,1,7,9-10,12H2,2H3/t13-,14-,19+,20-/m0/s1
• SMILES string: COc1ccc2nccc([C@H](O)C3CC4CCN3C[C@@H]4C=C)c2c1
• grade: anhydrous
• impurities: ≤20% Dihydroquinidine (according to USP specifications., actual content given on label)
• mp: 168-172 °C (lit.)
• originator: Bayer
• Quality Level: 200
• Gene Information: human ... ABCB1(5243), CYP2D6(1565), CYP3A4(1576), KCNH1(3756), SCN10A(6336), SCN11A(11280), SCN1A(6323), SCN2A(6326), SCN3A(6328), SCN4A(6329), SCN5A(6331), SCN7A(6332), SCN8A(6334), SCN9A(6335) ; mouse ... Abcb1a(18671), Abcb1b(18669) ; rat ... Cyp2d1(266684), Cyp2d2(25053), Cyp2d3(24303), Cyp2d4v1(171522)

詳細

Biochem/physiol Actions

キニーネの異性体であるキニジンは、使用時に催不整脈のような潜在的な副作用があります。本化合物はナトリウムチャネル遮断薬で、心電位を延長します。[1]これは、α1アドレナリン受容体の潜在的なアンタゴニストであり、低血圧に関与します。[2]シトクロムP450 2D6を阻害し、認知症薬であるデキストロメトルファンの循環および脳への透過性を改善します。[3]キニジンとデキストロメトルファンの併用は、情動調節障害（PBA）の治療に役立つ場合があります。[4]

クラスIA抗不整脈剤であり、カリウムチャネルをブロックします。

Application

キニジンは以下の用途に使用されています：

• シトクロムP450酵素アイソフォームCYP2D6の阻害剤[5]
• ミクログリアのカリウム（K⁺）チャネル遮断薬[6]
• ヒト人工多能性幹細胞（hiPSC）心筋細胞の電気生理学的挙動に対するその効果の検査[7]

Features and Benefits

本化合物は、Bayerにより開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、ADME Tox研究用製品です。さらにADME Tox研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

安全性情報

• pictograms: GHS06
• signalword: Danger
• hcodes: H301,H317
• pcodes: P261 - P264 - P272 - P280 - P301 + P310 - P302 + P352
• Hazard Classifications: Acute Tox. 3 Oral - Skin Sens. 1
• 保管分類: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• wgk: WGK 1
• ppe: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves