SML1421

EPZ015666

≥98% (HPLC)

• 別名: (S)-N-(3-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(オキセタン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-カルボキシアミド, GSK3235025, YQ36286
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₀H₂₅N₅O₃
• CAS番号: 1616391-65-1
• 分子量: 383.44
• NACRES: NA.77
• PubChem Substance ID: 329825864
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD28411588
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder

特性

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• color: white to beige
• solubility: DMSO: 20 mg/mL, clear
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: O[C@H](CN1CCC(C=CC=C2)=C2C1)CNC(C3=CC(NC4COC4)=NC=N3)=O
• InChI: 1S/C20H25N5O3/c26-17(10-25-6-5-14-3-1-2-4-15(14)9-25)8-21-20(27)18-7-19(23-13-22-18)24-16-11-28-12-16/h1-4,7,13,16-17,26H,5-6,8-12H2,(H,21,27)(H,22,23,24)/t17-/m0/s1
• InChI key: ZKXZLIFRWWKZRY-KRWDZBQOSA-N

詳細

Biochem/physiol Actions

EPZ015666（GSK3235025）は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼPRMT5阻害剤で、生化学アッセイにおけるIC₅₀値は22 nMで、その他の20種類のタンパク質メチルトランスフェラーゼのパネルに対して試験した最大濃度50 μMまでは阻害がありません。阻害はSAMに関して不競合的でした。EPZ015666では、SmD3メチル化の阻害と細胞死につながるMCL細胞株の処理をした複数のin vitroとin vivoのマントル細胞リンパ腫（MCL）モデルにおいて用量依存的抗腫瘍活性が確認されました。

EPZ015666（GSK3235025）は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼPRMT5阻害剤です。

Other Notes

EPZ015666は、専門家による審査を受け、Chemical Probes Portalにより推奨されてます。詳細情報については、Chemical Probes PortalウェブサイトのEPZ015666プローブの要約をご覧ください。

安全性情報

• 保管分類: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable