Merck

SML1491

Sigma-Aldrich

GW501516

≥98% (HPLC)

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別名:
2-[2-メチル-4-[[[4-メチル-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-5-チアゾリル]メチル]チオ]フェノキシ]-酢酸, GW1516
実験式(ヒル表記法):
C21H18F3NO3S2
CAS番号:
分子量:
453.50
MDL番号:
PubChem Substance ID:

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

InChI

1S/C21H18F3NO3S2/c1-12-9-16(7-8-17(12)28-10-19(26)27)29-11-18-13(2)25-20(30-18)14-3-5-15(6-4-14)21(22,23)24/h3-9H,10-11H2,1-2H3,(H,26,27)

InChI Key

YDBLKRPLXZNVNB-UHFFFAOYSA-N

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当該品目
G3295SML0493SML0174
GW501516 ≥98% (HPLC)

SML1491

GW501516

GW0742 ≥98% (HPLC)

G3295

GW0742

T16Ainh-A01 ≥95% (HPLC)

SML0493

T16Ainh-A01

GPR35 アゴニスト、化合物 10 ≥98% (HPLC)

SML0174

GPR35 アゴニスト、化合物 10

form

powder

form

powder

form

powder

form

powder

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

storage temp.

−20°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

room temp

storage temp.

2-8°C

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

solubility

DMSO: >5 mg/mL, H2O: insoluble

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

solubility

DMSO: ≥5 mg/mL at ~60 °C

color

white to beige

color

white

color

white to beige

color

white to tan

アプリケーション

GW501516は、マウスモデルを用いて、変異駆動の結腸直腸腫瘍形成および腫瘍浸潤に及ぼすその効果を研究するために使用されています。
GW501516は、下記で、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(PPAR)δアゴニストとして使用されています:
  • 軽度の低酸素状態での遊離脂肪酸(FFA)取り込みに対する影響の検討用に、分化したL6筋管を処理するため
  • PRドメイン含有16(Prdm16)-枯渇腸管幹細胞の自己再生に対する影響を試験するために、オルガノイド培地で
  • 初代ヒト肝細胞(PHH)培養用の脱脂培地の成分として

生物化学的/生理学的作用

GW501516によりPPARδが活性化すると、脂肪組織および骨格筋における脂肪酸異化作用を介して体重増加が遅れます。GW501516は、高密度リポタンパク質コレステロールとアポリポタンパク質A(apoA)のレベルを増加させ、低密度リポタンパク質コレステロール、apoBおよびトリグリセリドを減少させます。
GW501516は、PPARδに対して高い親和性(Ki = 1 nM)と効力(EC50 = 1 nM)、 ならびにPPARαとPPARγに対して>1000倍の選択性を有する選択的ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体デルタ(PPARδ)アゴニストです。GW501516は、運動によって活性化されるいくつかの同じ経路を活性化することが示されており、肥満、糖尿病、脂質異常症および心血管疾患の潜在的な治療法として調べられました。しかし、GW501516ではラットのがんの増加も示されました。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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T1503
製品番号
-
25G
容量/数量

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705578-5MG-PW

PL860-CGA/SHF-1EA

MMYOMAG-74K-13

1000309185

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F6020

フェノフィブラート

Activation of peroxisome proliferator-activated receptor-δ by GW501516 prevents fatty acid-induced nuclear factor-κB activation and insulin resistance in skeletal muscle cells.
Coll T, et al.
Endocrinology, 151(4), 1560-1569 (2010)
Pleotropic effects of PPARD accelerate colorectal tumor progression and invasion.
Liu Y, et al.
bioRxiv, 325001-325001 (2018)
Lipid effects of peroxisome proliferator-activated receptor-δ agonist GW501516 in subjects with low high-density lipoprotein cholesterol: characteristics of metabolic syndrome.
Olson E J, et al.
Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, 32(9), 2289-2294 (2012)
Yi Ling Low et al.
Molecular pharmaceutics, 17(3), 873-884 (2020-01-17)
Brain levels of docosahexaenoic acid (DHA), an essential cognitively beneficial fatty acid, are reduced in Alzheimer's disease (AD). We have demonstrated in an AD mouse model that this is associated with reduced blood-brain barrier (BBB) transport of DHA and lower
Buqing Ye et al.
The EMBO journal, 39(13), e103786-e103786 (2020-05-26)
Lgr5+ intestinal stem cells (ISCs) exhibit self-renewal and differentiation features under homeostatic conditions, but the mechanisms controlling Lgr5 + ISC self-renewal remain elusive. Here, we show that the chromatin remodeler SRCAP is highly expressed in mouse intestinal epithelium and ISCs. Srcap deletion

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