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Merck

SML2282

エベロリムス

≥95% (HPLC), powder, P-glycoprotein substrate

Everolimus
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別名:

Everolimus, 40-O-(2-Hydroxyethyl)rapamycin, 42-O-(2-Hydroxyethyl)-rapamycin, RAD 001, RAD001, SDZ-RAD, 42-O-(2-Hydroxyethyl)rapamycin

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実験式(ヒル表記法):
C53H83NO14
CAS番号:
分子量:
958.22
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:

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製品名

エベロリムス, ≥95% (HPLC)

InChI key

HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N

SMILES string

O=C(C([C@@]1(O)[C@H](C)CC[C@](C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C2=O)([H])O1)=O)N3[C@H](C(O[C@@]([C@@H](C[C@@]4([H])C[C@@H](OC)[C@H](OCCO)CC4)C)([H])CC([C@H](C)/C=C(C)/[C@@H](O)[C@H]2OC)=O)=O)CCCC3

InChI

1S/C53H83NO14/c1-32-16-12-11-13-17-33(2)44(63-8)30-40-21-19-38(7)53(62,68-40)50(59)51(60)54-23-15-14-18-41(54)52(61)67-45(35(4)28-39-20-22-43(66-25-24-55)46(29-39)64-9)31-42(56)34(3)27-37(6)48(58)49(65-10)47(57)36(5)26-32/h11-13,16-17,27,32,34-36,38-41,43-46,48-49,55,58,62H,14-15,18-26,28-31H2,1-10H3/b13-11+,16-12+,33-17+,37-27+/t32-,34-,35-,36-,38-,39+,40+,41+,43-,44+,45+,46-,48-,49+,53-/m1/s1

assay

≥95% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

shipped in

wet ice

storage temp.

−20°C

Quality Level

Gene Information

human ... FKBP1A(2280)

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Y000204894687Y0002063
エベロリムス European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard

Y0002048

エベロリムス

エベロリムス analytical standard

Supelco

94687

エベロリムス

エベロリムス European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard

Y0002063

エベロリムス

assay

≥95% (HPLC)

assay

-

assay

≥75.0% (qNMR)

assay

-

form

powder

form

-

form

-

form

-

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

-

solubility

-

solubility

-

shipped in

wet ice

shipped in

-

shipped in

-

shipped in

-

color

white to beige

color

-

color

-

color

-

Application

Everolimus has been used as an mechanistic target of rapamycin complex 1 (mTORC1) inhibitor to study its effect on MCF7 and MDA-MB-231 cell lines.[1]

Biochem/physiol Actions

Everolimus, a substrate for P-glycoprotein (P-gp) can be used to treat advanced neuroendocrine tumors (NETs).[2]
Everolimus, the 40-O-(2-hydroxyethyl) derivative of rapamycin (sirolimus), is a potent and selective inhibitor of mechanistic target of rapamycin (mTOR). Everolimus is selective for the mTORC1 protein complex. Everolimus exhibit potent immunosuppressive and anticancer activities.

pictograms

Health hazardEnvironment

signalword

Warning

Hazard Classifications

Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1 - Carc. 2 - Repr. 2 - STOT RE 2

target_organs

Kidney,Testes

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

flash_point_f

Not applicable

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Not applicable


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Chemical modification of rapamycin: the discovery of SDZ RAD.
R Sedrani et al.
Transplantation proceedings, 30(5), 2192-2194 (1998-09-02)
Everolimus in the treatment of neuroendocrine tumors: efficacy, side-effects, resistance, and factors affecting its place in the treatment sequence
Lee L, et al.
Expert Opinion on Pharmacotherapy, 19(8), 909-928 (2018)
Heidi A Lane et al.
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 15(5), 1612-1622 (2009-02-19)
Comparison of the antiangiogenic/vascular properties of the oral mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor RAD001 (everolimus) and the vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) inhibitor vatalanib (PTK/ZK). Antiproliferative activity against various tumor histotypes and downstream effects on the mTOR pathway
Gerke Ariaans et al.
BMC cancer, 17(1), 232-232 (2017-03-31)
Clinical efficacy of the mTOR inhibitor everolimus is limited in breast cancer and regularly leads to side-effects including hyperglycemia. The AMPK inhibitor and anti-diabetic drug metformin may counteract everolimus-induced hyperglycemia, as well as enhancing anti-cancer efficacy. We investigated the glucose-dependent
O-GlcNAc Transferase Inhibition Differentially Affects Breast Cancer Subtypes
Barkovskaya A, et al.
Scientific Reports, 9(1), 5670-5670 (2019)

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  1. Montreal, CA
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