Merck
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U120

Sigma-Aldrich

U0126 モノエタノラート

≥98% (HPLC), powder

別名:
1,4-ジアミノ-2,3-ジシアノ-1,4-ビス(o-アミノフェニルメルカプト)ブタジエン モノエタノラート
Empirical Formula (Hill Notation):
C18H16N6S2 · C2H5OH
分子量:
426.56
MDL番号:
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形態

powder

保管条件

protect from light

white to off-white

溶解性

DMSO: >10 mg/mL (Stock solutions in DMSO should be used within a month. Acidic solutions exhibit weaker inhibition)

保管温度

2-8°C

SMILES string

N#CC(C(C#N)=C(N)SC1=C(N)C=CC=C1)=C(N)SC2=C(N)C=CC=C2.CCO

InChI

1S/C18H16N6S2.C2H6O/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22;1-2-3/h1-8H,21-24H2;3H,2H2,1H3

InChI key

CFQULUVMLGZVAF-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

アプリケーション

U0126モノエタノール付加物は、ニワトリ胚の胸筋に由来する単核筋原細胞中のMEK阻害剤として使用されています。U0126は、アミロイド前駆体タンパク質(APP)ノックアウト(KO)マウスのニューロンでのERK2機能の研究にも使用されています。

包装

1, 5 mg in glass bottle

生物化学的/生理学的作用

U0126(1,4-ジアミノ-2,3-ジシアノ-1,4-ビス[2-アミノフェニルチオ]ブタジエン)は、MEK1およびMEK2の高選択的なインヒビタ-です。二重特異性キナ-ゼであるMEKの非競合阻害(MEK1に対するIC50値は72 nM, MEK2に対するIC50値は58 nM)を通じて、AP-1の転写活性を機能的に拮抗することが確認されています。U0126は、細胞外シグナル調節キナ-ゼ(ERK)およびラパマイシンの哺乳類標的分子である(mTOR)-p70(S6K)の経路を同時にブロックすることにより、Ki-ras形質転換ラット繊維芽細胞の足場非依存性増殖を阻害します。8種類のヒト乳がん細胞株の増殖に及ぼす作用から、U0126はERKが恒常的に活性化された2種類の細胞株MDA-MB231およびHBC4細胞の足場非依存的な増殖を選択的に抑制することが確認されています。多くの正常細胞において基層への接着が失われると、アノイキスと呼ばれるアポト-シス現象が起こります。MDA-MB231およびHBC4をU0126処理によって感作すると、アノイキス、すなわち細胞が足場を失ってアポト-シスの状態になります。

特徴および利点

本化合物は、キナーゼホスファターゼの生物研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのキナーゼホスファターゼの生物研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。
この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction (受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)のMAPKのページに収載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください

注意

感光性

調製ノート

U0126モノエタノール付加物は>10 mg/mlの濃度でDMSOに溶解します。本製品をDMSO中に溶解した原液は1カ月以内に使用しなければなりません。本製品の酸性溶液ではMEK阻害機能が弱まります。

保管分類コード

13 - Non Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

試験成績書(COA)

ロット番号を入力して試験成績書(COA)を検索してください。

原産地証明書(COO)

ロット番号を入力して原産地証明書(COO)を検索してください。

Yi Xiao et al.
Cellular and molecular gastroenterology and hepatology, 8(1), 21-36 (2019-03-05)
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Xiao-Yang Wang et al.
Molecular and cellular biology, 28(11), 3589-3599 (2008-03-26)
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