This product is tested for solubility in water at a minimum concentration of 14.0 mg/mL. The lot specific concentration is reported in the Certificate of Analysis, with some lots being soluble at greater than 40 mg/mL.
Y0503
Y-27632 二塩酸塩 一水和物
synthetic (organic), ≥98% (HPLC), ROCK inhibitor, powder
別名:
Rock inhibitor y-27632, Y-27632 2HCl, （R）-（+）-トランス-4-（1-アミノエチル）-N-（4-ピリジル）シクロヘキサンカルボキサミド 二塩酸塩 一水和物
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C14H21N3O · 2HCl
CAS番号:
分子量:
320.26
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
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製品名
Y-27632 二塩酸塩 一水和物, ≥98% (HPLC)
SMILES string
Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2
InChI
1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1
InChI key
IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N
biological source
synthetic (organic)
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
optical activity
[α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol
color
white to beige
solubility
H2O: 14 mg/mL
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Gene Information
human ... ROCK1(6093), ROCK2(9475)
関連するカテゴリー
1 of 4
当該品目 | SML2920 | L9908 | SML0608 |
|---|---|---|---|
| assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) |
| form powder | form powder | form solid | form powder |
| Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 |
| storage temp. 2-8°C | storage temp. −20°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. room temp |
| solubility H2O: 14 mg/mL | solubility DMSO: 2 mg/mL, clear | solubility DMSO: >5 mg/mL, H2O: insoluble | solubility H2O: 20 mg/mL, clear |
| color white to beige | color white to beige | color white to off-white | color white to beige |
Application
Biochem/physiol Actions
Y-27632はROCKに対する極めて強力かつ選択的な細胞透過性のインヒビタ-です。
Y-27632は、Rho関連コイルドコイル形成プロテインセリン/スレオニンキナ-ゼ(ROCK)の極めて強力かつ選択的なインヒビタ-であり、細胞透過性です(p160ROCKに対するKi = 140 nM)。Y-27632によりROCK-IIも同等の作用強度で阻害されます。この阻害はATP競合性です。
Features and Benefits
本化合物は、キナーゼおよびホスファターゼ生物学研究用製品として提供されています。キナーゼおよびホスファターゼ生物学製品に関する詳細については、こちらをクリックしてください。他の研究領域の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。
General description
Rhoキナーゼ阻害剤であるY-27632は、ウサギおよびヒトの陰茎海綿体のノルアドレナリン作動性収縮を相殺します。さまざまな標本において血管および非血管平滑筋の緩和および高血圧ラットの血圧低下を支援します。[6]さらに、本阻害剤は細胞形状に可逆的な変化を誘発し、ヒト線維柱帯網（TM）細胞およびシュレム管細胞においてアクチンストレスファイバー、接着斑、およびタンパク質ホスホチロシンの染色を減少させます。[7]Y-27632は、in vitroでROCK-IとROCK-IIの両方のキナーゼ活性を阻害し、この阻害はATPにより完全に反転します。これは、これらの化合物が触媒部位に結合してキナーゼを阻害することを示しています。[8]p160ROCKの場合、Ki = 140 nMです。
Legal Information
三菱ウェルファ-マ社とのライセンス契約に基づいて販売しています。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
Y-27632, an inhibitor of Rho-kinase, antagonizes noradrenergic contractions in the rabbit and human penile corpus cavernosum
Rees RW, et al.
Br. J. Pharmacol. (Proceed. Suppl.), 133, 455-458 (2001)
Y-27632, an inhibitor of Rho-kinase, antagonizes noradrenergic contractions in the rabbit and human penile corpus cavernosum
Rees RW, et al.
British Journal of Pharmacology, 133, 455-458 (2001)
Reversal of diabetes with insulin-producing cells derived in vitro from human pluripotent stem cells
Rezania A, et al.
Nature Biotechnology, 32(11), 1121-1133 (2014)
Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases
Ishizaki T, et al.
J. Mol. Pharmacol., 57, 976-983 (2000)
Basement membrane destruction by pancreatic stellate cells leads to local invasion in pancreatic ductal adenocarcinoma
Koikawa K, et al.
Cancer Letters, 425, 65-77 (2018)
資料
オルガノイド培養用製品により、組織または幹細胞に由来する3Dの脳、腸、肺および腫瘍のオルガノイドモデルを作成できます。
Organoid culture products to generate tissue and stem cell derived 3D brain, intestinal, gut, lung and cancer tumor organoid models.
Naive pluripotent stem cells cultured in vitro using specialized media and inhibitors mimic "ground-state" cells from blastocysts.
Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology
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Can I dissolve it in sterile water to reach a 10mM solution for using on live cells?
1 回答-
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Do you recommend any specific reconstitution method?
1 回答-
This product is tested for solubility in water at a minimum rate of 14.0 mg/mL. The lot specific rate is reported in the Certificate of Analysis with some lots being soluble at greater than 40 mg/mL. The compound is also soluble in DMSO at 100 mM. Stock solutions are stable for up to 6 months when stored in working aliquots at -20°C.
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Once reconstituted in dH20, should aliquots be stored at -20 degrees?
1 回答-
After reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for 6 months in the freezer.
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What is the highest concentration that I can use without causing harm to my live cells?
1 回答-
The toxicity tolerance of this product for cell culture applications has not been specifically characterized. Typically, toxicity is dependent on the cell type, and in the literature, this compound has been reported to be non-toxic at concentrations ranging from 20 uM to about 100 uM.
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What is the shelf life of this product?
1 回答-
This product is not assigned an expiration date or recommended retest date. Products with no expiration date or recommended retest date should be routinely inspected by customers to ensure they perform as expected. These products are also subject to a one year warranty from the date of shipment. For more information you may access the "Product Dating Information" document under "ADDITIONAL USEFUL DOCUMENTS ABOUT OUR PRODUCTS" at the bottom of the Quality Services page with this link: https://www.sigmaaldrich.com/life-science/quality-and-regulatory-management/quality-services.
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