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フッ素化ビルディングブロック

周期表からみたフッ素元素

トリフルオロメチル基(TFM)、ジフルオロメチル基(DFM)、トリフラート、ペンタフルオロジファニル基などの一般的で汎用性が高い置換基を持つ化合物を含むSigma-Aldrichのフッ素化ビルディングブロックの包括的ポートフォリオは、お客様の研究円滑化をサポートします。フッ素原子またはフッ化アルキル基を有機分子に導入することによって、立体的変化を最小限に抑えながら、安定性、反応性、脂溶性、酸性度などの物理的・化学的特性の調節が可能となり、リード化合物の同定がはるかに容易になります。1 これに加えて、フッ素化ビルディングブロックは、同じ骨格を持つする非フッ素化ビルディングブロックと比較して、高い熱安定性を示します。新規医薬品の約30%、2ブロックバスター医薬品の50%以上3(Lipitor®、Prozac®など)、さらに除草剤の約25%1(Trifluralin、Flupoxamなど)は少なくとも1個のフッ素原子を含み、これらの薬剤の売り上げは年間で数10億ドルに達すると見積もられています。   

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創薬化学分野での多くの応用に加え、フッ素化ビルディングブロックは、材料化学、農芸化学、有機化学全般においても非常に有用です。  材料化学の分野で最も評価の高いフッ素化化合物は、テフロンという名前でも知られているポリテトラフルオロエチレン(PTFE)であり、非粘着性コーティング、潤滑剤、炭素繊維コンポジットなどの製造で使用されています。除草剤と殺虫剤へのフッ素の導入により農薬の新しいサブクラスが生まれ、非フッ素化相当品よりも性能が向上しました。

さらに、パーフルオロ化合物とフッ素タグを付与したビルディングブロック、フッ素化有機金属化合物までを含めた製品のリストは膨大で多様です。  私たちは、一般的なフッ素化試薬に加えて独自のフッ素化試薬も提供しています。この強力なツールキットはお客様を新規目標化合物開発の最前線へと導きます。






参考文献

1.
Fujiwara T, O'Hagan D. 2014. Successful fluorine-containing herbicide agrochemicals. Journal of Fluorine Chemistry. 16716-29. https://doi.org/10.1016/j.jfluchem.2014.06.014
2.
Zhou Y, Wang J, Gu Z, Wang S, Zhu W, Aceña JL, Soloshonok VA, Izawa K, Liu H. 2016. Next Generation of Fluorine-Containing Pharmaceuticals, Compounds Currently in Phase II?III Clinical Trials of Major Pharmaceutical Companies: New Structural Trends and Therapeutic Areas. Chem. Rev.. 116(2):422-518. https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.5b00392
3.
Han J, Butler G, Moriwaki H, Konno H, Soloshonok VA, Kitamura T. Kitamura Electrophilic Fluorination Using HF as a Source of Fluorine. Molecules. 25(9):2116. https://doi.org/10.3390/molecules25092116
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