고형 제제 전략

건성 분말 흡입의 용량 정확성 고려사항

신속한 작용 개시, 최소한의 부작용, 뛰어난 생체이용률이 필요할 때 흡입 약물 전달은 매력적인 비침습성 방법입니다. 용량이 적고 미세한 입자 크기를 요하기 때문에 건성 분말 흡입(DPI) 제제의 용량을 정확히 측정하는 것은 어려울 수 있습니다. 약물 안정성 및 용량 조절을 개선하고 입자 응집을 방지하기 위해서 고형 부형제 전달자와의 결합이 필요할 수 있습니다. 현재, DPI 제제용의 일반적인 분말 혼합은 부형제 전달자로서 락토오스 일수화물을 사용하고 있습니다. 락토오스 성분 부형제를 사용함으로써 발생하는 문제점에는 유당 불내성 환자에 대한 락토오스(당분 제거)와 API 상호작용 발생 우려와 동물성 부형제 사용이 있습니다.

만니톨 성분의 새로운 부형제는 공정서 규격 이하로 당 수치를 낮추는 생리학적 및 화학적 불활성이기 때문에 이 같은 문제점의 일부를 극복하는 데 도움이 될 수 있습니다. 이 새로운 부형제의 벌크 및 흐름 속성은 최적의 혼합 동질성과 지속적인 용량 균일성에 이상적으로 적합합니다. 또한 락토오스 불내성과 동물성 물질 사용에 대한 우려를 불식시킬 수 있습니다.

지속적인 약물 방출 조절

경구용 고형 제제의 지효성으로 최종 의약품 성능을 치료 요구에 맞게 조절할 수 있습니다. 지효성의 장점에는 용량 빈도 감소, 환자의 편의성 개선, 규정 준수 강화 등이 있습니다. 여러 사례에서, 원료의약품(API)의 오래 작용하는 효능을 필요로 합니다. 지효성 제제용 부형제를 선택할 때, 제약업체는 뛰어난 신뢰성과 일관성을 전달하는 선택지가 필요합니다.

이때 직접적이고 단순한 제제 공정을 특징으로 하는 매트릭스 시스템을 광범위하게 사용합니다. 방출 속도를 조절하는 코팅층과는 반대로, 매트릭스 제제는 일반적으로 용량 덤핑과 관련 부작용 위험을 줄일 수 있습니다.

최적화 입자 크기와 속성을 갖춘 폴리비닐 알코올(PVA) 성분인 새로운 기능성 부형제는 서방형 고형 경구 제제에 특화하여 개발됐습니다. 이 제품은 긴 방출 기간 동안 일관적이며 지속적으로 약물을 전달하고 압축성이 매우 우수하기 때문에 직접 압축 공정에 매우 적합합니다. 완전한 합성 성질로 속성과 안정적인 배치 대 배치 성능을 엄격히 통제할 수 있어 설계 기반 품질(QbD) 접근법을 지원합니다.

올바른 부형제로 API 안정성 개선

약물 제제에서 여러 요인들이 API 안정성에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다. API 안정성이 줄어들면 제품 유효기간이 줄고 효능이 감소하거나 최악의 경우 환자에게 해로울 수 있습니다.

수분 또는 열, 입자 공정의 영향, 또는 당분과 과산화물 불순물 제거로 인한 갈변 때문에 올바른 부형제를 선택하는 것은 API를 안정성 문제로부터 보호하는 데 도움이 될 수 있습니다.

제조 효율성을 개선하기 위한 직접 압축 사용

습식 제립법은 경구 약품용 정제 제조에 가장 일반적으로 사용되는 기술입니다. 그러나 직접 압축은 몇 단계를 거치지 않아 시간을 절감할 수 있는 공정이기 때문에 경구 고형 용량 제조업체에게 인기를 얻고 있습니다. 제조업체는 최종 제제에서 성분을 혼합하기 위해 직접 압축 정제 기술의 장점과 우수 제조 효율성과 수율을 위해 제제를 최적화하는 방법을 고려해야 합니다.

가열 압출을 사용한 수용성 강화하기

시판되고 있는 약물의 약 40%와 개발 단계의 약물 60%는 수용성이 낮아 치료 효능과 임상 전망이 제한적입니다. API의 수용성은 가열 압출(HME)를 사용해 개선할 수 있습니다. 이 공정에서 API는 가열과 혼합을 통해 매트릭스 고분자 내에서 확산됩니다. 그 결과 부정형 고형 확산(안정화 무정형 상태에서 통합된 API를 통한)은 개선된 API 용해 속성과 용해도를 보여줍니다. 현재 제조업체는 HME용으로 설계된 부형제 등급의 폴리비닐 알코올을 사용할 수 있습니다.