SML1550

Sigma-Aldrich

Zibotentan

≥98% (HPLC)

Sinónimos:
N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2-yl]phenyl)pyridine-3-sulfonamide, ZD4054
Empirical Formula (Hill Notation):
C19H16N6O4S
Número de CAS:
Peso molecular:
424.43
MDL number:
PubChem Substance ID:
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Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

−20°C

SMILES string

O=S(C1=C(C2=CC=C(C3=NN=CO3)C=C2)N=CC=C1)(NC4=NC=C(C)N=C4OC)=O

InChI

1S/C19H16N6O4S/c1-12-10-21-17(19(23-12)28-2)25-30(26,27)15-4-3-9-20-16(15)13-5-7-14(8-6-13)18-24-22-11-29-18/h3-11H,1-2H3,(H,21,25)

InChI key

FJHHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

human ... EDNRA(1909)

General description

Zibotentan is an orally bioavailable, non-peptide ETA (endothelin) receptor-specific antagonist, with no activity against ETB receptor.

Packaging

5, 25 mg in glass bottle

Biochem/physiol Actions

Zibotentan has been found to inhibit cell proliferation, invasion and metastasis in cancer models. In clinical trials on patients with castration-resistant prostate cancer and bone metastasis, who were pain-free or had mild pain, zibotentan treatment resulted in better overall survival as compared to placebo.
Zibotentan is a potent and selective endothelin ET(A) receptor antagonist with an IC50 of 21 nM for the ETA receptor subtype and no binding observed even at 10,000 nM for ETB.

pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

hcodes

RIDADR

NONH for all modes of transport

WGK Germany

WGK 3

Flash Point F

Not applicable

Flash Point C

Not applicable

A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer.
Schelman WR et al
Investigational New Drugs, 29(1), 118-125 (2011)

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