目標蛋白質降解
靶向蛋白降解（TPD）是一種新的藥物發現策略，它通過使用小分子藥物劫持細胞降解過程來根除細胞中的問題蛋白。泛素-蛋白質體通路是這些過程之一，它是一種細胞內品質控制機制，利用 E3 泛素配接基和相關夥伴尋找受損或折疊錯誤的蛋白質，透過蛋白質體或 "細胞垃圾桶 "進行降解。"Proteolysis-targeting chimeras (PROTAC® degraders)是一種異種多功能分子，包含疾病靶頭和E3配體酶配體，並由連結器拴在一起。當添加到細胞中時，它們會將目標蛋白招募到 E3 配接酶上，劫持原生降解途徑來移除疾病目標。這種蛋白質沉默方法提供的表型被稱為 CRISPR 的化學等效物 - 但卻是小分子控制的。
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特色類別
PROTAC® 介導的靶點降解比傳統的小分子佔位抑制具有許多優勢。由先導物、彈頭或抑制劑開發出來的降解物顯示出更好的細胞反應和靶點選擇性。由於降解器不會與靶點一起被消除，因此可以循環使用，以較低的劑量發揮催化作用。最後，由於缺乏明確的結合腔或活性位點 ("undruggables")，約 80% 的蛋白質靶點被認為是傳統小分子無法解決的，而較低親和力的結合劑已成功開發成成功的降解器，因為它們能夠招募不同的靶點到 E3 結合酶。
由於蛋白質降解器會同時與目標蛋白質和 E3 連接酵素互動，因此它們的設計並不簡單。通常採用模組化的方法來產生 PROTAC® 庫，以篩選目標蛋白的降解。為了做到這一點，E3 配體、目標彈頭和連結器的戰略組合被合成，並越來越注意連結器的特性和出口載體。
PROTAC® is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc.
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