蛋白質降解器組件
靶向蛋白降解（Targeted protein degradation，TPD）是一種用於新藥開發的新方法，可有效滲透細胞的蛋白質體降解通路，快速消除細胞中的靶蛋白。這種策略具有開發新療法的潛力，與傳統的抑制劑有很大的不同，甚至可以用來治療"無藥可救"的蛋白質目標和難以治療的疾病。
我們多樣化的蛋白質降解製劑組合，讓您可以輕鬆產生蛋白質降解製劑庫，並進行篩選，以有效降解細胞中的目標蛋白質。我們的蛋白質降解劑，例如蛋白質分解靶向嵌合體 (PROTAC® 分子)，是具有三種主要成分的雙重功能分子：
- 一端的配體可靶向感興趣的蛋白質 (POI)
- 另一端的配體可結合 E3 結合酶
- 中間的交聯劑可連接兩端
相關資源
- Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation
Protein Degrader Building Blocks are a collection of crosslinker-E3 ligand conjugates with a pendant functional group for covalent linkage to a target ligand.
Protein Degrader Building Block Portfolio
我們的蛋白質降解器建構塊是下列元件的組合：
- 針對 E3 配接酶 Cereblon (CRBN) 或 von Hippel-Lindau (VHL) 的配體
- 具有不同長度和組成的交聯物
- 具有常見官能基團反應性的結合位點
All You Need for Successful Targeted Protein Degradation
同時與兩個蛋白質的降解器結合，使 POI 接近到足以讓與 E3 配接酶相關的 E2 酵素進行多泛素化，而 E3 配接酶則標示 POI，以便透過蛋白質體進行降解。
小分子靶降解器的精確設計對蛋白質的成功降解至關重要。即使配體和交聯劑有輕微的改變，也會影響與 POI 或 E3 結合酶的結合。
我們的降解劑構成塊是交聯劑-E3 配體共結物的集合，具有懸垂功能基團，可與目標配體共價連結，以簡化合成過程。由於整個系列都有相同的官能基團，因此一個目標配體可以同時與數個降解器構成區塊結合，以便於庫生成和後續篩選。
Advantages of Our Protein Degraders
- 相容性：連結體可與目標配體上的常見官能基結合
- 分子設計：連結體和配體的策略性多樣化組合有助於目標降解器的設計
- 節省合成時間：E3配體-交聯體結合物可減少用於降解劑合成的時間
- 庫生成：使用具有相同共轭位点的降解剂构建模块，可以通过并行合成同时生成多个降解剂
PROTAC® 是 Arvinas Operations, Inc.,的註冊商標，並經授權使用。
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