体外渗透性测定

Caco-2渗透性测定提供了测试化合物穿过肠屏障的渗透性及其与药物转运蛋白相互作用的可能性的量度。我们提供药物、工业化学品和消费品等小分子制剂的渗透性测定。

我们的渗透性测定利用C2BBe1细胞系——一种原始Caco-2细胞系的亚克隆。

测试化合物的渗透性的初步评估通常在源自人结肠癌的Caco-2细胞系中进行。这些细胞具有类似肠上皮细胞的特征,如形成极化单层,顶端表面和细胞间紧密连接上有明确的刷状缘。

单向评估
在此,在单一方向(顶端至基底外侧,A-B)测量化合物穿过Caco-2细胞单层的转运速率。

双向评估
在此,测量跨越细胞单层的两个方向(A-B和B-A)的转运速率,这使得能够确定流出比(B-A / A-B)。外排比提供了一个化合物是否发生主动外排(外排比≥2)的指标。如果测试化合物经历主动外排,则需要进一步测定以确定所涉及的转运蛋白的身份(请参见转运蛋白测定)。


 

试验系统 Caco-2细胞系,野生型
测试化合物浓度 10微米(或自定义)
段落编号 40-60
细胞培养 在具有24个孔微的Transwell®培养皿放置21天
重复数 3
孵育时间 37°C放置2小时
复合要求 100微升10 mM DMSO溶液
完整性标记 萤光黄
对照化合物 阿替洛尔(低被动渗透性)
美托洛尔(高被动渗透性)
分析方法 测试物质的LC-MS/MS定量
数据传送 测定方法
表观渗透率(Papp)
实验回收率

 

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