肿瘤研究

作用机理

 


血管生成抑制剂

名称 生物活性 货号
血管抑制素 K1-3 纤溶酶原的蛋白水解片段,是内皮细胞生长和血管生成的特异性抑制剂。 A1477
DL-α-二氟甲基鸟氨酸 鸟氨酸脱羧酶(ODC)的不可逆抑制剂;阻断血管生成的化学保护剂。 D193
内皮抑素 有效的血管生成和肿瘤生长抑制剂; 抑制内皮细胞增殖。 E8154
E8279
烟曲霉素 内皮细胞增殖和血管生成的抑制剂。 F6771
金雀黄素 抗血管生成剂下调血管生成调控基因的转录。 G6649
G6776
米诺环素 抑制内皮细胞增殖和血管生成。 M9511
孢菌素 通过抑制肿瘤细胞中VEGF的表达上调来抑制血管的生成。 S4400
(±)-沙利度胺 选择性抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的生物合成; 抑制血管生成。 T144

 

DNA 嵌入剂及交联剂

名称 生物活性 货号
博来霉素 抑制DNA合成并导致在特定碱基序列出断裂。诱导多种细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成。 B5507
B2434
卡铂 与DNA形成细胞毒性加合物;诱导细胞凋亡。 C2538
卡莫司汀 作用于胶质瘤及其他实体瘤的DNA烷化剂/交联剂。 C0400
苯丁酸氮芥 烷基化的DNA;通过p53依赖机制诱导白血病细胞的凋亡。 C0253
环磷酰胺 细胞毒性氮芥可与DNA发生交联,导致链断裂。 C0768
C7397
顺-二胺二氯铂(II)(顺铂) 与DNA二核苷酸d(pGpG)形成细胞毒性加合物;诱导细胞凋亡。 P4394
美法仑 通过5'-(GGC)序列的烷基化形成DNA链内交联。 M2011
米托蒽醌 嵌入剂,抑制DNA合成 M6545
奥沙利铂 通过与DNA形成加合物而产生细胞毒性。 O9512

 

DNA 合成抑制剂

名称 生物活性 货号
(±)-氨甲喋呤(氨甲叶酸) 叶酸拮抗剂;通过抑制二氢叶酸还原酶来阻断胸苷的生物合成。 A7019
3-Amino-1,2,4-苯并三嗪氨基-1,4-二氧化物 低氧激活抗肿瘤药。 A9938
氨蝶呤 叶酸拮抗剂; 通过抑制二氢叶酸还原酶阻断胸苷的生物合成。比氨甲蝶呤更有效,同时毒性也更大。 A1784
胞嘧啶β-D-阿拉伯糖苷 DNA合成的选择性抑制剂 C1768
C6645
5 -氟- 5 -脱氧尿苷 抑制由H-Ras或Trk癌基因转化的肿瘤、细胞系或成纤维细胞的增殖。 F8791
5-氟尿嘧啶 抑制胸苷酸合成酶并消耗dTTP; 可形成能插入RNA和DNA并诱导p53依赖性细胞凋亡的核苷酸。 F6627
更昔洛韦 在实体瘤的自杀基因治疗中,将单纯疱疹病毒胸苷激酶的基因递送至肿瘤细胞并表达,继而激活更昔洛韦的细胞毒性。 G2536
羟基脲 灭活核糖核苷还原酶并阻断脱氧核苷酸的合成,从而抑制DNA合成并诱导细胞死亡。 H8627
丝裂霉素C 抑制DNA合成、核分裂以及癌细胞增殖。 M0503

 

DNA-RNA 转录调节因子

名称 生物活性 货号
放线菌素 D 与DNA复合并通过阻断RNA聚合酶而抑制mRNA的生成,从而抑制细胞增殖; 诱导细胞凋亡。 A1410
柔红霉素 与DNA复合并通过阻断RNA聚合酶而抑制mRNA的生成 D8809
阿霉素 与DNA结合并抑制逆转录和RNA聚合酶 D1515
高三尖杉酯碱 与真核细胞中的80S核糖体结合并通过干扰链延伸来抑制蛋白质合成。 H0635
去甲氧基柔红霉素 具有比柔红霉素更高DNA结合能力和更高细胞毒性的抗白血病药物。 I1656

 


酶抑制剂

名称 生物活性 货号
S(+)-喜树碱 不可逆地与DNA-拓扑异构酶I复合物结合,导致DNA的不可逆断裂,并通过泛素-蛋白酶体途径破坏细胞拓扑异构酶I。诱导许多正常和肿瘤细胞系的细胞凋亡。 C9911
姜黄素 蛋白激酶C、EGFR 络氨酸激酶和IκB激酶的有效抑制剂。诱导癌细胞凋亡。 C7727
(-)-鱼藤素 活化Akt抑制剂。不影响MAPK、ERK1/2或JNK。 D0817
5,6-二氯苯并咪唑1- β -D-呋喃核糖苷 RNA合成抑制剂,导致转录提前终止。 D1916
依托泊苷 结合到DNA拓扑异构酶II复合物以提高切割能力并抑制再连接;抑制Mdm2肿瘤蛋白的合成,并使过量表达Mdm2的肿瘤细胞系发生细胞凋亡。 E1383
福美坦 芳香酶抑制剂 F2552
福司曲星 干扰对细胞周期进程重要蛋白的可逆磷酸化。 F4425
牛奶树碱 蛋白激酶 Cβ的有效抑制剂 H5257
2-亚氨基-1-咪唑二乙酸(环肌酸) 肌酸类似物; 通过肌酸激酶降低ATP产生速率并降低平肌酸激酶高表达的肿瘤细胞系增殖。 37,762-7
洛伐他汀 可能部分通过抑制Rho家族GTP酶的异戊二烯化来抑制多种癌细胞系中的甲羟戊酸的生成并诱导细胞凋亡。 M2147
曲古抑菌素A 可提高靶向DNA抗癌药物细胞毒性效力的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。 T8552
酪氨酸磷酸化抑制剂 AG 34 人结肠癌细胞系中的酪氨酸蛋白激酶抑制剂。 T6318
酪氨酸磷酸化抑制剂 AG 879 抑制神经生长因子受体(TrkA; pp140trk)和调蛋白受体erbB-2的酪氨酸激酶活性。 T2067

 

基因调控

名称 生物活性 货号
5-氮杂-2'-脱氧胞苷 引起DNA去甲基化或部分去甲基化,使得转录因子可以与DNA发生结合并重新激活肿瘤抑制基因。 A3656
5-氮杂胞苷 A2385
胆钙化醇(维生素 D3 抑制乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌细胞的增殖 C9756
4-羟基他莫昔芬 强选择性雌激素反应调节剂(SERM)他莫昔芬的代谢物;顺式异构体可有效抑制雌激素敏感的肿瘤。反式异构体是雌激素的拮抗剂。 H6278
褪黑素 增强癌细胞的凋亡性死亡; 通过抑制雌激素受体来抑制乳腺癌细胞的增殖/转移。 M5250
米非司酮 孕酮受体拮抗剂; 刺激催乳素分泌。Pgp抑制剂。 M8046
雷洛昔芬 雌激素反应调节剂(SERM),可能对于雌激素敏感性肿瘤具有抵抗作用。 R1402
全反式视黄醛(维生素A醛) 视黄酸受体(RAR)和维甲酸X受体(RXR)的配体,可作为转录因子调节正常细胞和肿瘤细胞的生长和分化。 R2500
全反式视黄酸(维生素A) R2625
9-顺式视黄酸 R4643
13-顺式视黄酸 R3255
视黄醇(维生素A) R7632
他莫昔芬 雌激素反应调节剂(SERM),用于雌激素敏感性肿瘤的治疗和预防。 T5648
T9262
曲格列酮 抗肿瘤药物;PPAR- γ拮抗剂;通过p53通路诱导细胞凋亡。 T2573

 

微管抑制剂

名称 生物活性 货号
秋水仙碱 通过与微管蛋白结合并阻止其聚合而破坏微管的抗有丝分裂剂; 诱导几种正常和肿瘤细胞系的细胞凋亡。 C9754
多拉司他汀 15 报道可与微管蛋白相互作用并诱导细胞凋亡 D5566
诺考达唑 结合β-微管蛋白并破坏有丝分裂纺锤体功能的抗有丝分裂剂; 诱导几种正常和肿瘤细胞系的细胞凋亡。 M1404
紫杉醇 与β-微管蛋白结合并促进高度稳定的微管形成,并抵抗解聚,防止细胞分裂。 T7191
T7402
T1912
足叶草毒素 抑制微管组装 P4405
根霉素 在如动物、植物和真菌大多数真核细胞中与β-微管蛋白结合。它可通过N,N’- ethylenebis(碘乙酰胺)完全抑制β -微管蛋白中链内交联反应的发生。 R8149
长春碱 抗有丝分裂剂。通过结合微管并诱导自聚焦而抑制微管的组装;对已经存在的微管进行解聚。诱导多种肿瘤细胞凋亡。 V1377
长春新碱 V8879
长春酰胺 V8254
长春瑞滨(诺维本) 强效抗有丝分裂、抗肿瘤药物。低神经毒性与它对有丝分裂微管的亲和力高于轴突微管有关。 V2264

 

其他抗肿瘤药物

名称 生物活性 货号
17-(烯丙基氨基)- 17去甲氧基格尔德霉素 抑制癌蛋白如 N-ras, Ki-ras, c-Akt, 和 p185erB2的活性。 诱导细胞凋亡。 A8476
4-氨基-1,8-萘二甲酰亚胺 使细胞对辐射诱导的细胞损伤敏感并增强1-甲基-3-硝基-1-亚硝基胍的细胞毒性。 A0966
芹菜素 通过阻滞细胞周期中的G2/M期来抑制细胞增殖。 通过细胞周期阻滞和细胞凋亡诱导抑制生长似乎与p53的诱导有关。 对肿瘤促进的抑制作用也可能是由于激酶活性和癌基因表达的抑制。 报道还称抑制拓扑异构酶I催化的DNA重新连接并增强间隙连接的细胞间通讯。 A3145
布雷费尔丁 A 破坏高尔基体的结构和功能。 鞘磷脂循环的激活剂。 B7651
西咪替丁 H2 组胺受体拮抗剂; I1咪唑啉受体激动剂; 抗溃疡剂。 通过抑制内皮细胞表面上E-选择素的表达来阻断癌症转移,从而阻断肿瘤细胞粘附。 C4522
二氯亚甲基二膦酸 焦磷酸盐离子的类似物,抑制导致骨吸收和骨质疏松症的破骨细胞活性。 还被发现可抑制胶原酶和基质金属蛋白酶1。 D4434
醋酸亮丙瑞林(亮丙瑞林) 黄体生成素释放激素(LH-RH)激动剂。 L0399
黄体生成素释放激素(LH-RH)激动剂。 刺激垂体前叶促性腺激素释放的下丘脑肽,从而调节生殖功能。 L7134
皮斐松-α p53介导的细胞凋亡和p53依赖性基因转录的可逆抑制剂,例如cyclinG、p21 / waf1和mdm2的表达。 在基因毒性压力如紫外照射、细胞毒性化合物(包括多柔比星,依托泊甙,紫杉醇和胞嘧啶-β-D-阿拉伯呋喃糖苷)处理后,增强细胞存活。 P4359
雷帕霉素 抑制雷帕霉素分子靶点(mTOR)可通过阻断PI3K/Akt通过介导雷帕霉素的抗增殖和抗癌活性。 R0395
性激素结合球蛋白 调节性类固醇激素的存在并限制它们进入靶细胞。 抑制雌二醇诱导的乳腺癌细胞增殖。 S1437
毒胡萝卜素 通过破坏细胞内游离 Ca2+的水平来实现细胞凋亡诱导的细胞毒素 T9033
尿胰蛋白酶抑制剂片段 (Bikunin) 阻断人类卵巢癌细胞系的转移(HRA),但不影响其增殖。 U4751

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