发现用于细胞因子和生长因子研究的生物活性小分子

细胞因子和生长因子(GF)是介导细胞内通信,由此调控细胞和核功能的化学信使。这些化学信使能够结合细胞表面受体,然后与其他细胞组分相互作用来完成信号转导过程。其受体包括许多通过G蛋白与膜结合磷脂酶C (PLC)及蛋白酪氨酸激酶(PTK)连接的受体。激活蛋白激酶会催化其他细胞蛋白的磷酸化,可能介导细胞中的相关功能过程或者作为调节核事件的蛋白激酶级联中的一环。激活酪氨酸激酶受体的生长因子包括表皮生长因子(EGF)、成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板衍生生长因子(PDGF)、神经营养因子、血管内皮生长因子(VEGF)和胰岛素样生长因子(IGF)。由这些配体激活的受体酪氨酸激酶包括:

 

  • EGF受体(EGFR) - EGFR的家族成员(例如Her-2 / ErbB-2)与肿瘤细胞的增殖、增强的肿瘤存活、血管生成和转移性扩散有关。
  • FGF受体(FGFR) - FGF信号通路参与胚胎细胞增殖、迁移、分化和存活。在成年生物体中,FGFR能在组织修复和对损伤的反应中起作用。
  • PDGF受体(PDGFR) - PDGF受体能够激活各种酶、转录因子和衔接分子。PDGF在胚胎发育、伤口愈合和组织间质液压力的调节中具有重要作用。
  • Trk - 细胞表面蛋白的Trk家族属于受体酪氨酸激酶,其可作为神经营养素的受体。Trks可介导神经元存活、轴突和树突生长、化学吸引和突触可塑性。
  • VEGF受体(VEGFR) - VEGFR家族成员是特异性酪氨酸激酶受体,可参与介导血管内皮细胞(BEC)的增殖、血管生成、血管发生和脉管系统胚胎组织。

 

由于EGFR在多种癌症中都有观察到,因此它已被确定为药物开发的重要靶标。鉴于其他生长因子和趋化因子在各种生物过程中的重要作用,可想而知它们与疾病的缺陷和发病机制有关。默克生命科学深知在药物开发过程中必须确保您的研究靶标准确无误。我们提供多种抑制剂、激动剂和拮抗剂,可用于细胞因子和生长因子研究中的靶标识别和验证。这些研究工具如下所示。

 

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