发现用于离子通道研究的生物活性小分子

离子转运是经由膜蛋白(包括离子通道、泵和转运蛋白)穿过细胞膜相对不可渗透的脂质双层来完成的。离子通道一种门控孔,可以结构内部地或响应于外部调控剂(例如化学配体或膜电压梯度的变化)而进行打开和关闭。这些离子通道存在于几乎所有类型的植物、动物和细菌细胞的膜中。离子通道可以调控离子(如钙、氯、钠和钾)通过细胞膜进出细胞器,并在细胞信号传导中发挥作用。目前,已经有数百个离子通道被鉴定出来,并且许多离子通道基于诸如门控(例如 配体门控、电压门控)和穿过通道的离子类型等特征进行分类,同时也存在一些其他较小的类别。

  • 钙离子通道 - 至少有六类电压门控钙离子通道作为跨质膜钙转运的主要途径。这些通道能够支持肌肉收缩、激素和神经递质释放、细胞运动、细胞生长和调控、细胞损伤和死亡以及细胞存活等功能。
  • 氯离子通道 - 几种不同类型的氯离子通道显示出不同的调控特性,但都与氯离子传导有关。在细胞中,已发现氯离子通道可参与pH调控、细胞体积调控和有机溶质运输。
  • HCN通道 – 其通过电压门控以及通过环核苷酸直接激活。HCN通道在心跳的启动和控制中发挥核心作用,并支持多种脑功能,例如睡眠-觉醒周期、运动学习和树突状信号整合。
  • 钾离子通道 – 其是一种整合膜蛋白,允许钾离子选择性地扩散通过生物膜。钾离子通道对于控制膜电位、调控细胞体积以及分泌盐、神经递质和激素至关重要。
  • 上皮钠离子通道(ENaC) - 介导Na +转运的组成型活性通道,对于控制肾脏和结肠中的Na +和K +稳态和血压,保持腔内液体的组成和体积不变至关重要。
  • 钠离子通道 – 该电压门控钠离子通道存在于大多数可激活的细胞膜中,并在产生动作电位中起重要作用。
  • 瞬态受体电位(TRP)通道 – 一类阳离子相对非选择性渗透的离子通道。TRP通道可以通过G蛋白偶联受体(GPCR)信号传导、脂质、离子、渗透压、电压甚至热或冷温度来进行门控调控。

鉴于它们在各种生物过程中的重要作用,离子通道正常功能的破坏与许多疾病相关,包括心律失常、高血压、神经性疼痛综合征、癫痫和囊性纤维化。离子通道参与疾病使其成为重要的潜在治疗靶标。默克生命科学深知必须确保您所研究的靶标是正确的,以便您能够将离子通道的基本理论转化为治疗方法。Sigma为离子通道研究中的靶标识别和验证提供了几种抑制剂、激动剂和拮抗剂。这些研究工具的选择如下所示。

 

 

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