Rink酰胺(RAM)树脂

ChemFiles Volume 3 Article 4

已经开发了多种4-((2,4-二甲氧基苯基)(芴甲氧羰基-氨基)甲基)苯氧基烷基官能化载体用于合成肽羧酰胺(1, 2)。从这些广泛使用的载体中分离肽酰胺可以是通过用95%三氟乙酸(TFA)处理来实现。苄基苯基醚键对高浓度TFA的不稳定性与从原始Rink酰胺树脂4 -((2,4-二甲氧基苯基)(芴甲氧羰基氨基)甲基)苯氧基甲基聚苯乙烯最终裂解过程的副产物形成有关。因此,我们提供的所有Rink酰胺树脂均用改性的Rink酰胺(RAM)连接基团:4-((2,4-二甲氧基苯基)(芴甲氧羰基-氨基)甲基)苯氧基乙酸进行官能化(2)。用RAM连接基团酰化的氨甲基聚苯乙烯,也被称为“Knorr”树脂,是肽酰胺SPPS的优秀工具。C-末端氨基酸残基可以使用标准的酰胺形成方法偶联,使用二异丙基碳二亚胺/羟基苯并三唑(HOBt)或脲盐或鏻盐如TBTU或BOP。使用N-烷基Rink树脂可以提供N-烷基酰胺肽(3)

 

产品:838968155483886,
          839018389181560


 

产品:8389883888,
          8634279028

 


 材料

     


 参考文献

  1. Atherton, E. et al. J. Am. Chem. Soc. 1975, 97, 6584.
  2. Albericio, F. et al. J. Org. Chem. 1990, 55, 3730.
  3. Albericio, F.; Barany, G. Int. J. Pept. Protein Res. 1993, 41, 307.
  4. Rink, H. Tetrahedron Lett. 1987, 28, 3787.
  5. Bernatowicz, M.S. et al. Tetrahedron Lett. 1989, 30, 4645. 
  6. Breipohl, G. et al. Tetrahedron Lett. 1987, 28, 5647.