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Merck

SML4383

ALKBH1-IN-16

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

DNA 6mA Demethylase ALKBH1 Inhibitor 16, N-Hydroxy-1-(5-((3-(trifluoromethoxy)benzyl)oxy)pyrimidin-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C16H12F3N5O4
Molekulargewicht:
395.29
UNSPSC Code:
12352200
eCl@ss:
32160701
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

-10 to -25°C

Biochem/physiol Actions

ALKBH1-IN-16 is a cell-permeant hydroxamate analog that effectively competes with α-KG to suppress ALKBH1 (KD = 3.27 µM and IC50 = 1.696 µM), a DNA demethylase. By engaging ALKBH1, ALKBH1-IN-16 prevents its interaction with DNA, increasing N6-Methyladenine (6mA) levels in cellular DNA and mimicking the effects of ALKBH1 suppression on gene regulation and signaling. Furthermore, ALKBH1-IN-16 inhibits the growth of U251 brain cancer cells (IC50 = 12.92 µM) and, at higher doses, targets COX-2, HDAC2, and HDAC7 (IC50 = 1.45, 8.74, and 18.62 µM, respectively), showcasing its wider inhibitory impact on enzymes linked to inflammation and gene expression.


Piktogramme

Exclamation mark

Signalwort

Warning

Gefahrencodes

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral

Lagerklasse

11 - Combustible Solids

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable



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