220488

Chk2-Inhibitor, PV1019

The Chk2 Inhibitor, PV1019 controls the biological activity of Chk2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Chk2-Inhibitor, PV1019
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₇N₇O₃
• Molekulargewicht: 379.37
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: orange
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Nitroindolguanidinhydrazon-Verbindung, die als potenter, ATP-kompetitiver und hochgradig selektiver Chk2-Inhibitor dient (IC₅₀ = 138 und 570 nmol/l gegen die Phosphorylierung von Histon H1 durch Chk2 in Gegenwart von 10 µmol/l bzw. 1 mmol/l ATP), jedoch eine deutlich geringere oder keine Wirkung gegen einen Panel aus 52 anderen zellulären Kinasen, einschließlich Chk1 (IC₅₀ = 15,73 und 55 µmol/l gegen Substratphosphorylierung bzw. Chk1-Autophosphorylierung mit 10 µmol/l ATP) aufweist. Unterdrückt die durch Strahlung eingeleitete Phosphorylierung von Chk2 (an Ser⁵¹⁶) und sein Downstream-Substrat Cdc25c (an Ser²¹⁶) in MCF7-Kulturen (IC₅₀ <10 µmol/l) und verringert die Sensitivität von murinen Wildtyp-Thymozyten gegenüber durch Strahlung eingeleiteter Apoptose auf das in Chk2^-/--Kulturen gemessene Maß.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Jobson, A.G., et al. 2009. J. Pharmacol. Exp. Ther.331, 816.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• Was ist los?: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable