352010

Glutaminase-Inhibitor, Verbindung 968

Glutaminase Inhibitor, Compd 968, is a cell-permeable, reversible inhibitor of mitochondrial glutaminase. Represses growth & invasive activity in glutaminase upregulated fibroblasts and tumor cells.

• Synonym(e): Glutaminase-Inhibitor, Verbindung 968, GAC-Inhibitor, GLS1-Inhibitor I, KGA-Inhibitor I, nierentypischer Glutaminase-Inhibitor I, 5-(3-Brom-4-(dimethylamin)phenyl)-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[a]phenanthridin-4(1H)-on
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₇H₂₇BrN₂O
• CAS-Nummer: 311795-38-7
• Molekulargewicht: 475.42
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00606231
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥99% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: O=C(CC(C)(C)C1)C2=C1C3=C(NC2C4=CC(Br)=C(C=C4)N(C)C)C=CC5=C3C=CC=C5
• InChI key: NVFRRJQWRZFDLM-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

A zellpermeable Benzophenanthridinon-Verbindung, die als allosterischer, reversibler Inhibitor die mitochondriale Glutaminase-Aktiviät hemmt und das Wachstum und die invasive Aktivität in durch Glutaminase hochregulierten Fibroblasten und in Tumorzellen unterdrückt (IC₅₀ ≤ 10 µM in NIH3T3-Zellen mit stabiler Expression von Dbl-, Cdc42-F28L-, Rac-F28L- oder RhoC-F30L-Mutanten sowie in SKBR3- und MDA-MB231-Krebszellen). Schrumpft effektiv die Tumorgröße in einem P-493 B-Xenograft-Mausmodell (200 µg pro inj. i.p., 12 Tage). Auch als 10-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalog-Nr. 5.06073).

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Other Notes

Wang, J.B., et al. 2010. Cancer Cell18, 207.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• Was ist los?: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable