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LDN-211904

Name: LDN-211904
Brand: MM

LDN-211904 modulates the biological activity of EphB3 receptor tyrosine kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

LDN-211904, N-(2-Chlorphenyl)-6-(piperidin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-carboxamid-Oxalat, EphB3-Inhibitor, LDN-211904

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):

C₂₁H₂₁ClN₄O₅

CAS-Nummer:

1198408-78-4

Molekulargewicht:

444.87

UNSPSC Code:

12352200

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD28023573

Assay:

≥99% (HPLC)

Form:

solid

Storage condition:

OK to freeze, protect from light

Preise und Verfügbarkeit sind derzeit nicht verfügbar.

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Eigenschaften

Quality Segment

100

assay

≥99% (HPLC)

form

solid

potency

79 nM IC₅₀

manufacturer/tradename

Calbiochem^®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

off-white

solubility

DMSO: 50 mg/mL, clear, nearly colorless

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

O=C(NC1=CC=CC=C1Cl)C2=CN=C3C=CC(C4CCNCC4)=CN32.OC(C(O)=O)=O

InChI

1S/C19H19ClN4O.C2H2O4/c20-15-3-1-2-4-16(15)23-19(25)17-11-22-18-6-5-14(12-24(17)18)13-7-9-21-10-8-13;3-1(4)2(5)6/h1-6,11-13,21H,7-10H2,(H,23,25);(H,3,4)(H,5,6)

InChI key

ODBJGLKPAQMCJA-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein Pyrazolo[1,5-a]pyridin-Derivat, das als potenter und reversibler EphB3-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC₅₀ von 79 nM mit guter mikrosomaler Stabilität in der Mausleber und guter Löslichkeit in Wasser fungiert. Unterdrückt nachweislich die EphB3-induzierte Autophosphorylierung des EphB3-Rezeptors bei 10 µ;M in Zellen. Bei einem Profiling gegen eine Gruppe von 288 Kinasen bei 5 µ;M wurde festgestellt, dass es auch die meisten der Rezeptorkinasen des Eph (Erythropoietin-produzierendes hepatozelluläres Karzinom) hemmt, einschließlich EphA1, EphA2, EphA3, EphA4, EphA5, EphA8, EphB1, EphB2, EphB3, EphB4 und andere Tyrosinkinasen, jedoch nicht EphA6 und EphA7, und ist nicht hemmend gegenüber Nicht-RTK-Kinasen, mit Ausnahme von p38α;, p38β; und Qik.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Erythropoietin-produzierendes hepatozelluläres Karzinom (Eph)

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Qiao, L., et al. 2011, Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 6122

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

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Sigma-Aldrich 428201 LDN-211904	Sigma-Aldrich 341607 FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, PD173074	Sigma-Aldrich 616452 TGF-β RI Kinase-Inhibitor II, CAS-Nr. 446859-33-2, Calbiochem	Sigma-Aldrich 616453 TGF-β RI Kinase-Inhibitor III, CAS-Nr. 356559-13-2, Calbiochem
description LDN-211904 modulates the biological activity of EphB3 receptor tyrosine kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.	description The FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, PD173074 controls the biological activity of FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase. Primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.	description TGF-β RI Kinase Inhibitor II, CAS 446859-33-2, is a cell-permeable, potent, reversible, ATP-competitive inhibitor of TGF-β R1 kinase (IC₅₀ = 23 nM and 4 nM for ALK5 binding & auto-phosphorylation).	description The TGF-β RI Kinase Inhibitor III, also referenced under CAS 356559-13-2, controls the biological activity of TGF-β RI Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
assay ≥99% (HPLC)	assay ≥97% (HPLC)	assay ≥95% (HPLC)	assay ≥97% (HPLC)
form solid	form solid	form solid	form solid
Quality Level 100	Quality Level 100	Quality Level 100	Quality Level 100
manufacturer/tradename Calbiochem^®	manufacturer/tradename Calbiochem^®	manufacturer/tradename Calbiochem^®	manufacturer/tradename Calbiochem^®
storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C
solubility DMSO: 50 mg/mL, clear, nearly colorless	solubility DMSO: 100 mg/mL	solubility methanol: 5 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL	solubility water: 3 mg/mL, DMSO: 20 mg/mL

Lagerklasse

11 - Combustible Solids

Was ist los?

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)