475992

mTOR-Inhibitor XII, Torin2

• Synonym(e): mTOR-Inhibitor XII, Torin2, 9-(6-Aminopyridin-3-yl)-1-(3-(Trifluormethyl)phenyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-on, DNA-PK-Inhibitor VII, PI-3-K-Inhibitor XIX, PI-4-K-Inhibitor
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₄H₁₅F₃N₄O
• Molekulargewicht: 432.40
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• assay: ≥99% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• potency: 2 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• shipped in: wet ice
• storage temp.: 2-8°C

Beschreibung

General description

Ein strukturelles Torin1-Analogon (Katalog-Nr. 475991), das als zellpermeabler, potenter, ATP-kompetitiver Inhibitor gegen DNA-PK und mTOR wirkt (IC₅₀ = 0,5 bzw. 2,81 nM). Im Vergleich zu Torin1 zeigt Torin2 eine stärkere hemmende Wirkung gegen PI 4-Kβ (IC₅₀ = 18,3 nM) und PI 3-K (IC₅₀ = 4,68, 5,67, 8,58, 17,5, 24,5 und 28,1 nM, jeweils gegen P110α/P85α, P110γ, hVPS34, P110δ/P85α, C2β, C2α), während es bei der Hemmung der S6K1(Thr389)-Phosphorylierung in MEF-Kulturen in vitro wirksamer ist (IC₅₀ = 0,25 nM vs. 2 nM, jeweils für Torin2 und Torin1), und es zeigt in vivo eine viel bessere orale Bioverfügbarkeit bei Mäusen (C_max (ng/ml)/T_1/2 (h) = 3968/0,72 bzw. 223/0,79, jeweils für Torin2 und Torin1; 10/mg/kg p. o.).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
MTOR

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Liu, Q., et al. 2011. J Med Chem.54, 1473.

Liu, Q., et al. 2010, J Biol Chem.284, 8023.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable