492002

NOX1-Inhibitor, ML171

The NOX1 Inhibitor, ML171, also referenced under CAS 6631-94-3, controls the biological activity of NOX1.

• Synonym(e): NOX1-Inhibitor, ML171
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₁₁NOS
• CAS-Nummer: 6631-94-3
• Molekulargewicht: 241.31
• UNSPSC Code: 41121801
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00005017
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: dark yellow-orange
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: S1c2c(cc(cc2)C(=O)C)Nc3c1cccc3
• InChI: 1S/C14H11NOS/c1-9(16)10-6-7-14-12(8-10)15-11-4-2-3-5-13(11)17-14/h2-8,15H,1H3
• InChI key: JWGBOHJGWOPYCL-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein hochselektives, zellpermeables und reversibles 2-Acetylphenothiazin, das in menschlichen HT29- und HEK293-Zell-basierten Assays nachweislich NADPH-Oxidase-1 (Nox1) hemmt (IC₅₀ = 0,129 µ;M bzw. 0,25 µ;M). Im Gegensatz zu den meisten anderen derzeit verwendeten Nox-Inhibitoren hat es nur eine geringe Aktivität auf andere zelluläre ROS-produzierende Enzyme und Rezeptoren, einschließlich der anderen Nox-Isoformen (IC₅₀ = 5 µ;M, 3 µ;M und 5 µ;M für Nox2, Nox3 bzw. Nox4) und Xanthinoxidase, XO, (IC₅₀ = 5,5 µ;M) in HEK293-Zell-basierten Assays. Es hat sich auch gezeigt, dass es die Nox1-abhängige ROS-Erzeugung in HEK293-Kulturen dosisabhängig bei Konzentrationen von bis zu ~100 nM blockiert; seine hemmende Wirkung wird jedoch durch die Überexpression von Nox1 aufgehoben, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung hochselektiv für Nox1 ist und nur geringe Auswirkungen auf die Nox2-abhängige ROS-Erzeugung hat (IC₅₀ >;10 µ;M). Qualitativ zeigt es eine hemmende Wirkung auf die durch SrcYF induzierte Bildung von ECM-abbauenden Invadopodien in menschlichen DLD1-Darmkrebszellen.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Gianni, D., et al. 2010. ACS Chem. Biol.5, 981.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3