550601

Pyruvatkinase-Aktivator

The Pyruvate Kinase Activator controls the biological activity of Pyruvate Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

• Synonym(e): Pyruvatkinase-Aktivator, PKM2-Aktivator I, N-(4-Chloro-3-fluorphenyl)-7-fluor-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-sulfonamid
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₁₁ClF₂N₂O₃S
• CAS-Nummer: 1346113-84-5
• Molekulargewicht: 372.77
• MDL number: MFCD35064636
• UNSPSC Code: 41106200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL, clear, colorless
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: FC1=CC2=C(CCC(N2)=O)C=C1S(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)(=O)=O
• InChI: 1S/C15H11ClF2N2O3S/c16-10-6-9(2-3-11(10)17)20-24(22,23)14-5-8-1-4-15(21)19-13(8)7-12(14)18/h2-3,5-7,20H,1,4H2,(H,19,21)
• InChI key: VLIHQHQPGAWJCM-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeables (P_app x 10⁶ = 9,38 und 7,91 cm/s für „A-B“ und „B-A“ in Caco-2-Permeabilitätsassay) und biologisch stabiles (t_1/2 = 277,2 und 117,5 min. unter Verwendung einer Human- und Mausleber-Mikrosomenpräparation) Tetrahydroquinolin-Sulfonamid, das das Spender-PEP (Phosphoenolpyruvat) aber nicht das Empfänger-ADP verstärkt, Substrataffinität zur PK(Pyruvatkinase)-Isoform PKM2 (K_m = 0,4 ggü. 1,9 mM mit oder ohne 10 µ;M Aktivator); wirkt als potenter PKM2-selektiver Aktivator (AC₅₀ = 90 nM unter Verwendung von rhPKM2; AC_max = 88 %) und zeigt ein stark reduzierte Aktivität gegenüber PKL (≤;25 % bei 57 µ;M) und keine Wirkung auf PKM1 oder PKR.

Ein zellpermeables und biologisch stabiles (t_1/2 = 277,2 bzw.117,5 min. in Human- und Mausleber-Mikrosomenpräparation) Tetrahydroquinolin-Sulfonamid, das die Spender-PEP aber nicht das Empfänger-ADP, Substrataffinität zur Pyruvatkinase-Isoform PKM2 (K_m = 0,4 ggü. 1,9 mM mit oder ohne 10 µ;M-Aktivator) verstärkt und als potenter PKM2-selektiver Aktivator (AC₅₀ = 90 nM unter Verwendung von rhPKM2; AC_max = 88 %) wirkt, eine stark reduzierte Aktivität gegenüber PKL (≤;25 % bei 57 µ;M) und keine Wirkung auf PKM1 oder PKR zeigt.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Walsh, M.J., et al. 2011. Bioorg. Med. Chem. Lett.21, 6322.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• Was ist los?: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable