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Merck

565771

γ-Sekretase-Inhibitor X

≥90% (HPLC), liquid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

InSolution γ-Sekretase-Inhibitor X, L-685,458, {1S-Benzyl-4R-[1-(1S-carbamoyl-2-phenethylcarbamoyl)-1S-3-methylbutylcarbamoyl]-2R-hydroxy-5-phenylpentyl}carbamidsäure tert-butylester

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C39H52N4O6
Molekulargewicht:
672.85
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.54
Assay:
≥90% (HPLC)
Form:
liquid
Quality level:
100
Storage condition:
OK to freeze
desiccated
protect from light

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Produktname

γ-Sekretase-Inhibitor X, InSolution, ≥90%, 1 mM

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≥90% (HPLC)

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Calbiochem®

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γ-Secretase Inhibitor X InSolution, ≥90%, 1 mM

Sigma-Aldrich

565771

γ-Secretase Inhibitor X

γ-Secretase Inhibitor XX This γ-secretase inhibitor, CAS 209984-56-5, is a cell-permeable dibenzazepine compound that lowers both brain and plasma Aβ40 levels by ~72% in Tg2576 mutant APP transgenic mouse model.

Sigma-Aldrich

565789

γ-Secretase Inhibitor XX

β-Secretase Inhibitor IV InSolution, ≥95%

Sigma-Aldrich

565794

β-Secretase Inhibitor IV

γ-Secretase Inhibitor IX Gamma-Secretase Inhibitor IX - CAS 208255-80-5, is a cell-permeable inhibitor of γ-secretase (Aβtotal IC50 = 115 nM, Aβ42 IC50 = 200 nM).

Sigma-Aldrich

565770

γ-Secretase Inhibitor IX

form

liquid

form

solid

form

liquid

form

lyophilized

assay

≥90% (HPLC)

assay

≥95% (HPLC)

assay

≥95% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

manufacturer/tradename

Calbiochem®

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Calbiochem®

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Calbiochem®

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Calbiochem®

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OK to freeze, protect from light, desiccated

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OK to freeze, protect from light

storage condition

OK to freeze, avoid repeated freeze/thaw cycles, desiccated (hygroscopic), protect from light

storage condition

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Biochem/physiol Actions

Primärziel
Aβ;gesamt
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: Aβ;gesamt 17 nM, Aβ;40 48 nM und Aβ;42 67 nM in SHSY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

General description

Ein zellpermeables Hydroxyethyl-Dipeptid-Isoster, das als potenter und hochspezifischer Inhibitor der γ;-Sekretase wirkt (Aβ;gesamt IC50 = 17 nM, Aβ;40 IC50 = 48 nM und Aβ;42 IC50 = 67 nM in SH-SY5Y-Zellen mit spβ;A4CTF-Überexpression). Bindet an Presenilin und blockiert die Produktion der intrazellulären Notch-Domäne. Laut Berichten wird auch die Bildung von ε;CTF blockiert, was eine Akkumulation von α;- und β;CTF bewirkt. Dient als Übergangsstatus-Analogsimulation des katalytischen Zentrums der Aspartylprotease, bietet jedoch eine 100-fach größere Selektivität für γ;-Sekretase als für Cathepsin D.

Other Notes

Weidemann, A., et al. 2002. Biochemistry41, 2825.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Li, Y.M., et al. 2000. Proc. Natl. Acad. Sci. USA97, 6138.
Shearman, M.S., et al. 2000. Biochemistry39, 8698.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Physical form

Eine 1-mM-Lösung (250 µ;g in 372 µ;l oder 500 µ;g in 744 µ;l) in DMSO.

Preparation Note

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C).

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklasse

10 - Combustible liquids

wgk

WGK 1

flash_point_f

188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

flash_point_c

87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

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Sylvia M Lee et al.
Cancer, 121(3), 432-440 (2014-09-25)
Aberrant Notch activation confers a proliferative advantage to many human tumors, including melanoma. This phase 2 trial assessed the antitumor activity of RO4929097, a gamma-secretase inhibitor of Notch signaling, with respect to the progression-free and overall survival of patients with
Nicole L Stott Bond et al.
Biomedicines, 11(1) (2023-01-22)
Lung cancer maintains a relatively small survival rate (~19%) over a 5-year period and up to 80-85% of all lung cancer diagnoses are Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC). To determine whether metformin reduces non-small cell lung cancer (NSCLC) LL/2 cell
Giulia Puliatti et al.
Progress in neurobiology, 227, 102482-102482 (2023-06-16)
Several studies including ours reported the detrimental effects of extracellular tau oligomers (ex-oTau) on glutamatergic synaptic transmission and plasticity. Astrocytes greatly internalize ex-oTau whose intracellular accumulation alters neuro/gliotransmitter handling thereby negatively affecting synaptic function. Both amyloid precursor protein (APP) and
Lukas P Feilen et al.
eLife, 11 (2022-05-18)
Cleavage of membrane proteins in the lipid bilayer by intramembrane proteases is crucial for health and disease. Although different lipid environments can potently modulate their activity, how this is linked to their structural dynamics is unclear. Here, we show that
Matthias Koch et al.
The EMBO journal, 42(23), e114372-e114372 (2023-10-19)
Sequential proteolysis of the amyloid precursor protein (APP) by γ-secretases generates amyloid-β (Aβ) peptides and defines the proportion of short-to-long Aβ peptides, which is tightly connected to Alzheimer's disease (AD) pathogenesis. Here, we study the mechanism that controls substrate processing
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