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Merck

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SML2640

YZ129

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

4-(6-Isoquinolinylamino)-1,2-naphthalenedione, 4-(Isoquinolin-6-ylamino)naphthalene-1,2-dione, YZ-129, YZ129

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C19H12N2O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
300.31
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder

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assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

faint brown-red to dark red

solubility

DMSO: 0.5 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

N(c3cc4c(cncc4)cc3)C1=CC(=O)C(=O)c2c1cccc2

InChI key

NYDMVPHEEBVAHT-UHFFFAOYSA-N

Biochem/physiol Actions

Hsp90 inhibitor with anti-cancer efficacy in vitro and in vivo.
YZ129 is an ATP site-targeting Hsp90 inhibitor (IC50 = 29.5 nM against 2.5 nM geldanamycin-FITC for binding human HSP90α) that prevents thapsigargin (1 μM)-induced NFAT nuclear translocation in HeLa cells (IC50 = 820 nM) by blocking HSP90 client calcineurin-mediated NFAT dephosphorylation. YZ129 (5 μM; 24-48 hr) suppresses U87 glioblastoma (GBM) cell migration and proliferation as a result of G2/M arrest and apoptosis induction. Daily intraperitoneal administration is efficacious against U87 xenografts (s.c.; bilateral posterior limbs)-derived tumor growth in mice in vivo.

Other Notes

Product may exist in a Tautomeric Form.


Lagerklasse

13 - Non Combustible Solids

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